Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Опис активног састојка МЕЛДОНИИ, упутства за употребу, контраиндикације

То је структурни синтетички аналог гама-бутиробетина - прекурсора карнитина. Инхибира ензим гама-бутиробетин хидроксилазе, смањује синтезу карнитина и транспорт дуголанчаних масних киселина кроз ћелијске мембране, спречава акумулацију активираних облика неоксидисаних масних киселина у ћелијама (укључујући ацилкарнитин, који блокира испоруку АТП ћелијама органела). Побољшава метаболичке процесе. Када исхемија спречава кршење АТП транспорта и активира гликолизу. Као резултат смањења синтезе карнитина, повећава се садржај гама-бутиробетина, који има вазодилатациони ефекат. У акутном инфаркту миокарда успорава некрозу ткива, скраћује период рехабилитације. На основу срчане инсуфицијенције, побољшава контрактилност миокарда, повећава толеранцију на вежбе. У акутним и хроничним поремећајима церебралне циркулације доприноси прерасподели протока крви у исхемијским подручјима, чиме се побољшава циркулација крви у исхемији. Повећава ћелијски и хуморални имунитет. Елиминише синдром повлачења у хроничном алкохолизму. Повећава перформансе, смањује симптоме менталног и физичког напрезања, помаже у повећању издржљивости.

Када се прогута добро апсорбује из дигестивног тракта. Биолошка расположивост је око 78%. Цмак Постиже се за 1-2 сата, а биотрансформира се у организму формирањем два главна метаболита, који се излучују путем бубрега. Т1/2 - 3–6 х.

Употреба супстанце Мелдониум

Смањене перформансе, физички стрес, укљ. код спортиста, постоперативни период за убрзавање рехабилитације. У склопу комплексне терапије, исхемијске болести срца (ангина пекторис, инфаркт миокарда), хронична срчана инсуфицијенција, кардиалгија на позадини миокардне дисхормонске дистрофије, акутни и хронични поремећаји церебралне циркулације (мождани удар, цереброваскуларна инсуфицијенција). Синдром повлачења у хроничном алкохолизму (у комбинацији са специфичном терапијом). У офталмологији - хемопхтхалмус и ретиналне хеморагије различите етиологије, тромбоза централне вене мрежњаче и њених грана, ретинопатија различите етиологије (дијабетичка, хипертензивна) - само за парабулбарну ињекцију.

Историја Мелдонија и стварање милдроната

Мелдонијум је синтетисан у Институту за органску синтезу Академије наука Летонске ССР. Било је то средином седамдесетих. Изненађујуће, у почетку, синтетизовано једињење је патентирано као средство за стимулацију раста живине и животиња, као и средство за контролу раста биљака. Додатно, једињење је коришћено за синтезу полиамидних смола као међупроизвод.

Измишљен мелдонијум - Иварс Калвинс. Ово је потакнуто потребом да се депонује хептил (ракетно гориво). Захваљујући синтетизованој супстанци проналазача професора Иварса Калвинса, концентрација активне супстанце у хептилу се смањује за 1% током 2 године, тако да њена даља употреба за одређену намену постаје немогућа. Идеја о коришћењу мелдонијума у ​​клиничкој медицини појавила се након открића необичног својства. Код животиња се показао као кардиопротектор (заштитник срца).

Ауторски сертификат у СССР-у је примио дрогу 1976. године, након 8 година патентиран је у САД. Такође након 8 година, мелдонијум је одобрен за медицинску употребу и почела су његова клиничка испитивања. У медицини, лек је назван Милдронат. Не само цивили су показали интерес за њега, већ и за војску. Дакле, војска је користила милдронат у Авганистану. После распада СССР-а и промена у патентним системима, 1992. године дрога је поново регистрована у Летонији.

Хемијске и физичке карактеристике Мелдонијума

Ако познајете хемију на нивоу искусног хемичара, или ако сте заинтересовани за развој нових формула за различите супстанце с времена на време, информације испод ће бити не само корисне, већ и интересантне за вас. У другим случајевима, физичке и хемијске особине мелдонијума описане у наставку могу изазвати главобољу и потпуни неспоразум. Пажљиво са пријемом и разумевањем таквих информација.

Дакле, у почетку, мелдонијум је описан као дихидрат или звиттерион, који има негативни набој на карбоксилатној групи и позитиван на фрагменту хидразина. Једињење у овом облику се топи на температури од 254 до 256 степени, добро се раствара у етанолу, метанолу, води и кристализује из етанола. Да ли вам требају ове информације о мелдонијуму?

Поступак синтезе мелдонијума у ​​цвитерионском облику, према патенту, састоји се од процеса проласка кроз колону са анионском изменом јако базичне смоле одговарајућег етра, и естра. Јака базна анионска измењива смола у овом случају може бити, на пример, Амберлите ИРА-400. Вероватно да се настави са хемијским реакцијама и својствима Мелдонијума није вредно тога.

Употреба Мелдонијума у ​​медицини

Мелдони се користи у медицинске сврхе за различите третмане. У случају комплексне ИХД терапије, то јест, у случају стенокардије, инфаркта миокарда, дисхормоналне кардиомиопатије и хроничне срчане инсуфицијенције, мелдонијум се даје интравенозно или орално. Такође, интравенска употреба и ингестија овог лека се прописује за комплексно лечење хроничних и акутних поремећаја дотока крви у мозак, као што је цереброваскуларна инсуфицијенција и инсулт. Употреба мелдонија је такође могућа код специфичног лечења алкохолизма.

Ако имате физички напор, смањене перформансе или сте у постоперативном периоду, терапија лековима ће вам помоћи да стекнете снагу и убрзате процес рехабилитације.

У акутним поремећајима циркулације крви у мрежњачи, тромбози грана и централне вене ретине, као и ретинопатији хипертензивних, дијабетичких и других типова етиологије, мелдонијум се користи парабулбарном администрацијом.

Тренутно, безбедност и ефикасност мелдонијума за особе млађе од 18 година није установљена.
Важно је напоменути да употреба лека за лечење нестабилне ангине и акутног инфаркта миокарда није хитна потреба. А ако постоји повреда венског излива, повећан интракранијски притисак - употреба мелдонијума је контраиндицирана. Такође је контраиндикована током трудноће, током дојења (период лактације), са абнормалном осетљивошћу на активне компоненте лека.

Мелдонијум - деловање на тело

Да бисте разумели ефекат Мелдонијума на људско тело, морате бити способни да разумете хемијске процесе који се одвијају унутар особе. Почнимо са карнитином. Карнитин у људском телу се синтетизује из γ-бутиробетина. Структурни аналог γ-бутиробетина је мелдонијум. Према томе, може инхибирати ензим γ-бутиробетаин хидроксилазу. Ензим γ-бутиробетин хидроксилазе је одговоран за синтезу карнитина у људском телу.

Инхибирањем овог ензима, дејство мелдонијума се своди на смањење концентрације карнитина и успорава процес преноса масних киселина кроз митохондријске мембране ћелија срца. У овом процесу, карнитин делује као носилац масних киселина. Ако се уочи недостатак кисеоника, ово успоравање игра веома важну улогу. Уосталом, са недовољним уносом кисеоника и нормалним уносом масних киселина у срцу, јавља се само парцијална оксидација масних киселина. Све то узрокује накупљање интермедијарних производа, што опет има негативан ефекат на срчано ткиво. Интермедијарни производ, на пример, је ацилкарнитин - блокира испоруку АТП кавеза органелима.

Али мелдонијум не само да успорава метаболизам масних киселина, већ истовремено повећава стопу гликолизе (метаболизам угљених хидрата). Када се то догоди, уочава се ефикасније формирање АТП и цитопротективног ефекта. Ефикасније формирање АТП-а се дешава зато што се много мање кисеоника троши по молекулу АТП током оксидације угљених хидрата него код оксидације масних киселина. Мелдонијум сам повећава експресију хексокиназе, тј. активира гликолизу. Експресија хексокиназе катализира конверзију глукозе у глукозу-6-фосфат.

Тренутно се проучавају процеси повезани са дијабетесом, као и утицај Мелдонијума на ове процесе. До сада је само на мишевима показано да мелдонијум, без повећања концентрације инсулина, смањује концентрацију глукозе у крви. Такође спречава губитак осетљивости на бол и развој ендотелне дисфункције код дијабетеса. Друга студија је показала да код мишева мелдонијум успорава раст концентрације глукозе у крви са дијабетесом типа 1 и повећава његову толеранцију.

Такође је нађен синергистички ефекат у смислу смањења концентрације инсулина и глукозе при комбиновању метформина и мелдонијума. Повећање тежине је спречено и концентрација млечне киселине је смањена. Такође смањује ризик од развоја ацидозе због узимања метформина.

Лек се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Његова биорасположивост је око 78%, а максимална концентрација се постиже за 1-2 сата. У организму се претвара у два главна метаболита, који се излучују кроз бубреге са полуживотом од 3 до 6 сати [7].

Главни мени

Само најновије званичне инструкције за употребу лекова! Упутства за лекове на нашем сајту се објављују у непромењеном облику, у којем се налазе на лековима.

ЛЕКОВИ ПРИЈЕМНИХ ПРАЗНИКА ОДРЕЂЕНИ СУ ПАЦИЈЕНТОМ САМО ОД ЛИЈЕЧНИКА. ОВО УПУТСТВО САМО ЗА МЕДИЦИНСКЕ РАДНИКЕ.

Опис активне супстанце Мелдониум / Мелдониум.

Формула: Ц6Х14Н2О2, хемијско име: 3- (2,2,2-триметилхидразинијум) пропионат (монохидрат).
Фармаколошка група: метаболизам / други метаболизам.
Фармаколошко деловање: кардиопротективна, метаболичка, антиангинална, адаптогена, антихипоксична, побољшава мождану циркулацију.

Фармаколошка својства

Мелдонијум је структурни синтетички аналог гама-бутиробетина (прекурсора карнитина). Мелдони инхибира гама-бутиробетин хидроксилазу, смањује транспорт дуголанчаних масних киселина кроз ћелијске зидове и производњу карнитина. Мелдони омета ћелијску акумулацију активних облика неоксидованих масних киселина (укључујући ацилкарнитин, који блокира испоруку аденозин трифосфата у ћелијске структуре). Мелдонијум побољшава метаболизам. Активира гликолизу и спречава кршење транспорта аденозин трифосфата током исхемије. Смањењем производње карнитина, мелдонијум повећава садржај гама-бутиробетина, који има вазодилатациони ефекат. Мелдонијум у акутном инфаркту миокарда скраћује период рехабилитације, успорава некрозу ткива. Код хроничних и акутних поремећаја церебралне циркулације побољшава се циркулација крви у исхемијском фокусу, учествује у редистрибуцији протока крви у подручјима исхемије. Код срчане инсуфицијенције, повећава толеранцију на вежбање, побољшава контрактилност срчаног мишића. Мелдонијум појачава хуморални и ћелијски имунитет. Код хроничног алкохолизма отклања се синдром повлачења. Смањује симптоме физичког и менталног преоптерећења, повећава ефикасност, доприноси повећаној издржљивости. Уз повећано оптерећење, мелдонијум елиминише акумулацију токсичних метаболичких производа у ћелијама, штити ћелије од оштећења, враћа равнотежу између потребе и испоруке ћелија кисеонику, а такође има и тонички ефекат.
Након гутања, мелдонијум се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Биолошка расположивост је приближно 78% (са интравенском применом - 100%). Максимална концентрација се постиже за 1 до 2 сата (за интравенско давање, одмах). Мелдон се метаболише у организму, уз формирање два главна метаболита, који се излучују путем бубрега. Полувреме елиминације чини 3 - 6 сати.

Физичко пренапрезање, укључујући и код спортиста, смањене перформансе, за убрзање рехабилитације у постоперативном периоду.
Комплексни третман обухвата хроничну срчану инсуфицијенцију, коронарну болест срца (инфаркт миокарда, стенокардију), кардијалгију за дисхормонију миокарда, хроничне и акутне поремећаје мождане циркулације (цереброваскуларна инсуфицијенција, мождани удар).
У офталмологији - тромбоза централне вене мрежњаче и њених грана, крварења у ретини и хемопхталмији различитог порекла, ретинопатија различитог порекла (хипертензивна, дијабетичка) - само за парабулбарну ињекцију.
Синдром повлачења у хроничном алкохолизму (заједно са специфичним третманом).

Начин употребе мелдонијум и доза

Мелдонијум се узима орално, ињекцијом интрамускуларно, интравенски, парабулбарно. Доза, начин примене, трајање терапије се одређују појединачно у зависности од доказа, озбиљности стања и других фактора. За одрасле, просечна доза је: када се узима орално - 2 до 4 пута дневно, 250 мг, парабулбарно - 50 мг дневно, парентерално - 500 мг дневно.
Спортисти се прописују по посебним програмима заједно са другим лековима.
Код акутног коронарног синдрома, мелдонијум није лек прве линије и његова употреба није хитно потребна.
Због могућности развоја узбудљивог ефекта, мелдонијум се препоручује ујутро.

Интеракција Мелдонијума са другим супстанцама

Мора се водити рачуна када се мелдонијум дели са нифедипином, нитроглицерином, алфа-блокаторима, антихипертензивним лековима, периферним вазодилататорима, јер мелдонијум појачава њихово деловање. Мелдонијум је компатибилан са антикоагулансима, антиангинозним лековима, антитромбоцитним агенсима, бронходилаторима, антиаритмицима, диуретицима. Мелдонијум појачава деловање срчаних гликозида.

Механизам дјеловања

Активни састојак Милдроната је аналог гама-бутиробетина, супстанце која се налази у било којој ћелији тела. Ова супстанца има инхибиторна својства у односу на карнитин, који је одговоран за транспорт масних киселина у ћелију. Карнитин обично има корисну функцију у ћелијама, али у случају када ћелија пати од недостатка кисеоника, она може да формира штетне састојке, нарочито неоксидоване масне киселине, због активности овог ензима. Мелдонијум успорава овај процес и омогућава ћелијама да обнове поремећени метаболизам.

Ова особина Милдроната је посебно важна за миокардијалне ћелије које су под повећаним стресом и недостатак снабдевања кисеоником. У случају дисфункције миокарда, мелдонијум побољшава метаболизам својих ћелија. Поред тога, мелдонијум обнавља биохемијску равнотежу у њима

Лек, који се налази у капсулама, брзо се апсорбује у крв и карактерише га високи индекс биодоступности, достижући 78%. За интравенско давање, индекс биорасположивости досеже 100%.

Прегледи пацијената о дроги су углавном позитивни. Већина каже да лијек спада у категорију најучинковитијих средстава, одсуство нуспојава и приступачну цијену.

Милдронат се прописује пацијентима са следећим болестима или стањима:

  • исхемијска болест срца
  • хронично затајење срца
  • кардиомиопатија,
  • прединфарцијско стање,
  • инфаркт миокарда,
  • акутни поремећаји мождане циркулације,
  • цереброваскуларна инсуфицијенција
  • синдром повлачења
  • ретинално или стакласто крварење,
  • дисцирцулатори енцепхалопатхи,
  • болест периферних артерија,
  • бронхијална астма,
  • дијабетичка и хипертензивна ретинопатија,
  • исцрпљивање тела.

Лек се користи за спречавање погоршања стања пацијената, а не за лечење болести које су у акутној фази. Лек у патологији миокарда успорава прогресију болести и њен прелазак у тешку форму, у случају срчане инсуфицијенције повећава отпорност органа на неповољне спољне факторе.

Милдронат је ефикасан и када се особа треба опоравити након активног физичког напора или повећати отпорност на њих. Спортисти се подстичу да користе лек за опоравак између тренинга.

Поред тога, Милдронате обнавља доток крви у ретину и смањује степен ретинопатије, побољшава стање пацијента у случају повреде мождане циркулације. Милдронат се такође користи у лечењу алкохолизма, посебно као средство за смањење негативних симптома оштећења нервног система у синдрому повлачења.

Употреба лека за лечење кардиоваскуларних болести

У людей с патологическими повреждениями миокарда, сердечной недостаточностью препарат используется для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротективное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфарктов заключается в следующих эффектах:

  • увеличение толерантности сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза,
  • побољшање циркулације крви у погођеном подручју,
  • смањење трајања периода рехабилитације.

Код пацијената који пате од хроничних болести срца, лек може смањити учесталост напада ангине. Такође, лек, како је назначено у упутству, повећава снагу контракција срчаног мишића и снагу срчаног излаза. Редовним узимањем, Милдронате успорава брзину патолошких процеса који се јављају у миокарду.

Зашто је мелдонијум забрањен, шта даје телу?

Код срчане инсуфицијенције мелдонијум повећава толеранцију на вежбу, повећава контрактилност миокарда и смањује учесталост напада ангине. Мелдонијум је забрањен, јер повећава ефикасност, смањује симптоме менталног и физичког напрезања, помаже у повећању издржљивости, елиминише синдром повлачења у хроничном алкохолизму. Оганизму даје неку дрогу, због чега су одлучили да је забране. Прочитајте више испод.

Формулар за издавање

Милдронат је обично доступан у облику капсула у дозама од 250 и 500 мг мелдонија. Паковање капсула може да садржи 20, 40 или 60 јединица. Понекад се капсуле погрешно називају пилуле, али у ствари, таблете Милдроната не постоје. Такође производи сируп за децу и решења за интрамускуларну и интравенску примену, као и за парабарбуларну (очне) примену. Милилитар раствора Милдроната садржи 100 мг мелдонија. Раствор се испоручује у ампулама од 5 мл.

Оригинални лек рода Милдронат је лек који се производи само у Летонији. Такође на тржишту можете наћи много генерика који садрже мелдонијум, али обично имају друга имена.

Цена лекова са мелдонијумом почиње у руским апотекама од 170 п. Милдронат је доступан у апотекама на рецепт. Рок употребе лека - 4 године.

Контраиндикације

Милдронат има неколико контраиндикација. Није дозвољено узимати само следеће категорије пацијената:

  • жена током трудноће
  • мајке које доје
  • особе млађе од 18 година
  • болује од повећаног интракранијалног притиска.

Пацијенти са тешким бубрежним болестима приликом узимања Милдронате-е морају бити опрезни. Исто важи и за пацијенте са обољењем јетре. У таквим случајевима, лек се препоручује да се користи само након консултације са лекаром.

Мелдонијум са опрезом се такође користи за лечење људи који имају склоност ка алергијским реакцијама. Пошто нема довољно података о безбедности Милдроната за децу, употреба лека код пацијената млађих од 18 година такође је контраиндикована.

Мелдони - скандал

Мелдонијум је додан на листу Светске антидопинг агенције (ВАДА) 16. септембра 2015. године, са почетком акције од 1. јануара 2016. године. Претходно је био на ВАДА-ином попису праћења. ВАДА третира лек као метаболички модулатор сличан инсулину. Према једној публикацији у часопису Тестирање и анализа дрога за децембар 2015. године, према бројним студијама, мелдонијум, када се узима током периода обуке, побољшава резултате спортиста, издржљивост, побољшава опоравак након извођења, штити од стреса и активира функције централног нервног система. Као резултат, мелдонијум је додан у класу С4 (хормони и модулатори метаболизма) забрањене листе и забрањен је за употребу током такмичарског и неконкурентног периода.

Изумитељ дроге, латвијски биохемичар Иварс Калвинс, изразио је своје збуњеност и неслагање по овом питању, назвавши оно што се дешава апсурдно и тврдећи да је, с његове тачке гледишта, било погрешно сматрати мелдонијума као дрогом, он је назвао укључивање дроге у допинг листу, глупо, вјеројатно политички или комерцијално мотивисан . Према речима инвеститора Мелдонијума, забрана његове употребе неминовно ће довести до повећања смртности међу спортистима.

На позадини скандала с открићем мелдоније, Цраиг Рееди је захтијевао повећање финансирања ВАДА-е, мотивирајући га потребом да заштити и финансира информаторе, те је такођер захтијевао проширење овласти надзорног тијела.

Руски предсједник Владимир Путин је позвао да не тражи теорију завјере у поступцима ВАДА-е и захтијевао да спортски званичници на вријеме одговоре на промјене у пописима забрањених дрога.

Фармакодинамика

Има кардиопротективни ефекат, поред тога, стабилизује мембрану и имунотропно. Ограничава брзину синтезе карнитин оф тхе и-бутиробетаиншто нарушава транспорт масних киселина у митохондрија. Под утицајем лека повећава се ниво и-бутиробетаинкоји побољшава образовање оксиди азотато значи смањење ОПСС и васодилатион.

Мелдонијум смањује способност број тромбоцита за агрегацију и побољшава еластичност мембране црвених крвних зрнаца. У смислу исхемије, спречава прекид транспорта АТП. Када је исхемијско оштећење срчаног мишића успорава формирање зоне некрозе. Код затајења срца повећава се контрактилност миокарда и смањује број нападаја. ангина пецторис. Ефикасан у патологији крвних судова. Повећава перформансе. Елиминише поремећаје нервног система код пацијената са хроничним алкохолизмом.

Индикације за употребу

  • Исхемијска болест срца,
  • смањене перформансе
  • дисхормонал кардиомиопатија,
  • постоперативна рехабилитација,
  • поремећаји мождане циркулације,
  • физички вал,
  • синдром апстиненције хронично алкохолизам.

  • ретинално крварење
  • поремећаји циркулације у ретини,
  • тромбоза вене ретине,
  • ретинопатија (дијабетичар и хипертензивна).

Мелдонијум, упутство за употребу (метода и дозирање)

Капсуле Мелдони-Мицк ако се узимају орално и због могућности стимулативног ефекта, препоручује се да се узимају ујутро. Доза и учесталост примене се бирају појединачно.

Код кардиолошких болести - 500 мг-1000 мг дневно. Лечење траје до 6 недеља.

За повреде мождане циркулације - 500 мг 1 пут дневно, у току 4-6 недеља.

Са синдром апстиненције - 500 мг 4 пута дневно.

Када је физичко преоптерећење - 250 мг 4 пута дневно, курс од 14 дана.

Раствор за ињекције

Обично је доза 0,5-1 г дневно. Лек се даје у 10 мл 0,9% раствора НаЦл.

Унстабле ангина пецторисстање након патње инфаркт миокарда - убризгава се у / у млаз од 1-2 ампуле (500-1000 мг) једном дневно током 4 дана за редом. Стабле ангина пецторис: доза и учесталост примене су исти.

0,5 мл раствора се убризгава парабулбарно.

Овердосе

Лијек је мало токсичан, а случајеви предозирања се не јављају или су изузетно ријетки. Теоретски могући развој хипотензија, тахикардија, главобоља, вртоглавица и општа слабост. Проводи се симптоматски третман.

Критике / мишљења Мелдониа

Сврха овог лека у комплексном лечењу срчане патологије смањује број нападаја за 55,6%. ангина пецторис и дневну потребу за нитроглицерин за 55,1%. Значајно побољшава контракцију. миокард нема утицаја на рад срца, ограничава флуктуације АД. Лек је ниско токсичан и не изазива изражене нуспојаве.

Судећи по прегледу пацијената, овај лијек је прописан у Исхемијска болест срца у комбинацији са антиангинозним и антихипертензивним лековима. Важно је да се лек примењује код пацијената старијих старосних група и да га добро подноси.

  • «... Додао сам Мелдони таблете за ангину, другим таблетама. Примећено је побољшање након 3 недеље»,
  • «... узео сам након микротрока у капсулама 2 пута дневно. Видио је мјесец и пол - говор се поправио, појавила се енергија»,
  • «... Прихватам курсеве три пута годишње. Могу га окарактерисати као виталног за све. Имам ангину и благо повишен крвни притисак»,
  • «... Година бебе, веома уморна. По препоруци неуролога, узимам Мелдон два пута дневно. Пијем само недељу дана и већ се осећам боље»,
  • «... Препоручио ме је неуропатолог (дијагноза хроничног умора). Прицкед ињецтионс. Одличан лек, брзо враћа силе»,
  • «... Примијетио је да узимање Мелдоније мало повећава апетит, чак се и опоравио»,
  • «... Након 7 дана узимања ове дроге, осјећао сам вртоглавицу».

Фармаколошко деловање

Значи, побољшава метаболизам, аналог гама-бутиробетаина. Инхибира гама-бутиробетин хидроксиназу, инхибира синтезу карнитина и транспорт дуголанчаних масних киселина кроз ћелијске зидове, спречава акумулацију активираних облика неоксидованих масних киселина - деривата ацилкарнитина и ацилкоензима А. у ћелијама.

У условима исхемије, обнавља равнотежу процеса испоруке кисеоника и њену потрошњу у ћелијама, спречава нарушавање АТП транспорта, истовремено активира гликолизу, која се наставља без додатне потрошње кисеоника. Као резултат смањења концентрације карнитина, интензивно се синтетише гама-бутиробетин, који има вазодилатациона својства. Механизам деловања одређује разноврсност његових фармаколошких ефеката: повећање ефикасности, смањење симптома менталног и физичког пренапрезања, активирање ткива и хуморални имунитет, кардиопротективни ефекат.

У случају акутног исхемијског оштећења миокарда, он успорава формирање некротичне зоне, скраћује период рехабилитације. Код затајења срца повећава контрактилност миокарда, повећава толеранцију на вежбу и смањује учесталост можданог удара. Код акутних и хроничних исхемијских поремећаја церебралне циркулације побољшава се циркулација крви у исхемијском фокусу, промовише се прерасподела крви у корист исхемијског подручја. Ефективна са васкуларном и дистрофичном патологијом фундуса. Има тоничко дејство на централни нервни систем, елиминише функционалне поремећаје нервног система код пацијената са хроничним алкохолизмом са синдромом повлачења.

МЕЛДОНИУМ: ДОЗИРАЊЕ

У вези са могућношћу узбудљивог ефекта, препоручује се да се користи у првој половини дана. Доза се одређује појединачно у зависности од доказа и начина примене.

Када се прогута једна доза од 0,25-1 г, мултипликативност и трајање лечења зависе од доказа.

Код дозе од 0,5-1 г 1 / дан, трајање лечења зависи од доказа.

Парабулбар се убризгава са 0,5 мл раствора за ињекције са концентрацијом од 500 мг / 5 мл током 10 дана.

Интеракција лекова

Када се користи заједно, мелдонијум појачава дејство антиангинозних лекова, неких антихипертензивних лекова и срчаних гликозида.

Код истовремене примене мелдонијума са нитроглицерином, нифедипином, алфа-блокаторима, антихипертензивним лековима и периферним вазодилататорима може се развити умерена тахикардија, артеријска хипотензија (потребна је опрезност код ових комбинација).

МЕЛДОНИУМ: НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ

Од кардиоваскуларног система: ретко - тахикардија, промене крвног притиска.

Са стране централног нервног система: ретко - психомоторна агитација.

На страни дигестивног система: ретко - диспептички симптоми.

Алергијске реакције: ретко - пруритус, црвенило, осип, отеклина.

За оралну или интравенску примену: као део комплексног лечења коронарне артеријске болести (стенокардија, инфаркт миокарда), хроничне срчане инсуфицијенције, дисхормоналне кардиомиопатије, као део комплексне терапије акутних и хроничних поремећаја церебралне циркулације (мождани удар и цереброваскуларна инсуфицијенција), смањени учинак, перинеумска циркулација (укључујући спортисте), постоперативни период за убрзање рехабилитације, синдром повлачења у хроничном алкохолизму (у комбинацији са специфичном алкохолном терапијом) ЗМА).

За парабулбарну администрацију: акутни поремећаји циркулације у ретини, хемопхталми и ретиналне хеморагије различите етиологије, тромбоза централне вене ретине и њене гране, ретинопатија различитих етиологија (укључујући дијабетичну и хипертензивну) - само за парабулбарну ињекцију.

Посебна упутства

Употребљавајте опрезно код болести јетре и / или бубрега, посебно дуго времена.

Дугогодишње искуство у лечењу акутног инфаркта миокарда и нестабилне ангине у кардиолошким одељењима показује да мелдонијум није лек првог реда за акутни коронарни синдром.

Употреба у педијатрији

Код деце и адолесцената млађих од 18 година није утврђена ефикасност и безбедност лека Мелдониум.

Мелдонијум у облику капсула је контраиндикован за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година, у облику сирупа - код деце млађе од 12 година.

Нуспојаве

Лијек обично добро подноси пацијент. Међутим, нуспојаве се могу јавити приликом узимања Милдроната, и морате бити спремни за то. Главни споредни ефекти укључују:

  • поремећаји гастроинтестиналног тракта (мучнина, диспепсија, тежина у абдомену),
  • главобоље
  • повишени крвни притисак,
  • тахикардија
  • психомоторна агитација,
  • отицање,
  • алергијске реакције.

Лијек не утјече на брзину реакције, па је допуштено користити га истовремено и за вожњу возила.

Упутства за употребу

Дозирање и трајање лијечења Милдронат треба именовати лијечника. То зависи од стања пацијента и врсте болести. Уобичајена доза која се у већини случајева примјењује је двије капсуле од 250 мг два пута дневно. Лек се обично користи у дугим третманима који трају неколико недеља или месеци.

Код лечења срчане инсуфицијенције и кардиоваскуларних болести, капсуле Милдроната треба узимати у дневној дози од 0,5-1 г. Препоручено трајање примене је 1-1,5 месеци.

У случају кардиалгије узроковане дисхормоналном кардиомиопатијом, лек се узима једном дневно у 500 мг. Код акутних облика кардиоваскуларних болести, лек се може користити интравенски. Дозирање 500 мг 2 пута дневно. Курс лечења је 1-1,5 месеци.

Код ретинопатије и циркулаторних поремећаја мрежњаче, лек се примењује парабулбарно (у очној јабучици). Да бисте то урадили, користите 0,5 мл раствора са концентрацијом од 100 мг / мл. Курс третмана је 10 дана.

У случају акутног кршења мождане циркулације, лек се примењује интравенски. Доза - 500 мг једном дневно, трајање ињекције Милдроната - 10 дана. После тога прелазе на узимање лека у капсулама од 0,5-1 г. Укупно трајање третмана у овом случају је такође 1-1,5 месеца.

У лечењу хроничних облика акутне церебралне циркулације крви, Милдронат се прописује 0,5-1 мг дневно током 1-1,5 месеци. Курсеви се могу понављати 2-3 пута годишње.

Да би се опоравио током психичких и физичких напора, лек се узима у 250 мг 4 пута дневно током 2 недеље. У овом случају, такође можете користити ињекције Милдроната - 500 мг једном дневно током 2 недеље.

У лечењу хроничног алкохолизма, лек се користи у дози од 500 мг и узима се 4 пута дневно. Трајање третмана је 1-1,5 недеље.

Код интравенске ињекције лека у овом случају, дневно се праве две ињекције, 500 мг током 1-1,5 недеље.

Када се даје интравенозно, лек се не сме мешати са другим лековима. Интрамускуларна примена лека није обезбеђена. То је због чињенице да су локални болови и алергијске реакције могући када се убризгају у мишиће.

Препоручује се узимање лека ујутру како би се избегла споредна реакција узбуђења нервног система.

Максимална дозвољена дневна доза за лек у капсулама, према упутству - 2 г.

Интеракција са другим лековима и супстанцама

Лијек се добро комбинира с већином других лијекова (диуретици, антикоагуланти, антитромбоцитни агенси, бронходилататори, итд.), Што омогућава да се он користи као дио комплексне терапије различитих болести. Милдронат појачава деловање срчаних гликозида, алфа-адренобокаторова, нифедипина, нитроглицерина и неких других антихипертензивних лекова. Стога се мора водити рачуна о истовременом именовању Милдроната заједно са овим лијековима, јер то може довести до развоја нуспојава као што су снажан пад тлака и тахикардија.

Дозвољен је симултани унос алкохола са Милдронатхом. Иако се мора имати на уму да ова комбинација може поништити цјелокупни терапијски учинак лијека.

Развој скандала везаног за допинг - мелдонијум

  • 7. март 2016: Бивши први светски рекет, Марија Шарапова, објавила је на конференцији за новинаре у Лос Анђелесу да није прошла тест допинга у Аустралији због откривања мелдонијума. Извештавала је да је Милдронат узимала 10 година због здравствених проблема (прописао га је породични лекар), али је пропустила тренутак када је мелдонијум забрањен.
  • Истог дана раније, руска атлетичарка Екатерина Боброва (спортски плес на леду) најавила је позитиван тест за мелдонијум.
  • Абаба Арегави, шведска тркачица за средње удаљености етиопског поријекла, турски тркач средње удаљености Гамзе Булут, етиопски тркач на дуге стазе Индисхо Негессе, руски бициклист Едуард Ворганов, украјински биатлонци Олга Абрамова и Артем Тишченко привремено су дисквалификовани за кориштење мелдонијума.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9. март: Биатлонац Едуард Латипов суспендован је са учешћа на такмичењима, мелдонијум у допинг тесту је откривен код Екатерине Константинове (кратка стаза).
    10. март: Шеф ВАДА-е, Цраиг Рееди, изјавио је да у случају премале казне за Марију Шарапову, његова организација намјерава поднијети захтјев спортском арбитражном суду.
  • 11. март: ВАДА је саопштила да је 60 спортиста дало допинг тест за мелдонијум.
  • 11. март: Комитет Државне думе за спорт одржао је састанак на коме је размотрио усвајање нацрта закона о допингу и ситуацију са употребом мелдонијума међу спортистима након забране употребе.
  • 12. март: Замјеник премијера Руске Федерације Аркадиј Дворкович најавио је да ће се резултати студије мелдонијума тражити од ВАДА-е.
  • 14. март: Министарство спорта Руске Федерације затражило је резултате научне студије мелдонијума из ВАДА-е.
  • 14. март: Цраиг Рееди је изјавио да ВАДА неће искључити мелдонијум са списка забрањених дрога.
  • 15. март: Уједињене нације суспендовале су активности Марије Шарапове као амбасадора добре воље док се истрага не заврши.
  • 17. март: пливач Иули Иефимов суспендован је због учешћа на такмичењима због могућег кршења антидопинг правила.
  • 20. март: у мелдонијуму пронађени су узорци допинга узети у оквиру руског зимског првенства у атлетским спортистима Надежда Котлиарова, Андреј Минжулин, Гулшат Фазлетдинова и Олга Вовк.
  • 22. март: Мелдони је пронађен у допинг узорцима неколико десетина руских грчко-римских рвача, укључујући Сергеја Семенова и Јевгенија Салејева. Због допинга, руски рвачи можда неће ићи на Олимпијаду 2016. у Рио де Јанеиру.
  • 30. март: Мелдонијум је пронађен у допинг тесту ватерполиста за руски репрезентативац Алексеј Бугајчук.
  • 2. април: скелетониста Павел Куликов, ухваћен у примјени мелдонијума, написао је у писму министру спорта Руске Федерације В. Мутку да је ВАДА забранио овај лијек само због своје популарности међу спортистима из земаља ЗНД-а.
  • 3. април: допинг тест руског првака у гимнастици Николаја Куксенкова дао је позитиван резултат за мелдониум. Према ријечима Валентина Родионенка, сениорског тренера руске репрезентације у умјетничкој гимнастици, до 1. аугуста 2015. године, мелдониум је примљен преко Савезне медицинско-биолошке агенције и спортисти свих тимова су га званично прихватили.
  • 8. април: Руска хокејска федерација потврдила је медијске извештаје да је руска јуниорска хокејашка екипа на Светском првенству 2016. потпуно замењена због откривања мелдонијумових играча у допинг узорцима.
  • 11. април: Тест допинга од стране европског првака у боксу Игор Микхалкин позитивно је тестиран на мелдонијум.
  • 13. април: ВАДА је изјавио да је концентрација мелдонијума у ​​1 микрограму у допинг тесту спортисте, који је поднет пре 1. марта 2016. године, прихватљива.
  • 13. мај: У тесту допинга руског тешког боксера Александра Поветкина пронађени су остаци мелдонијума у ​​концентрацији од 72 нанограма. Светски боксачки савет још увек није одлучио да откаже утакмицу између Поветкина и Американца Деонтеиа Вилдера.

Купи мелдониум у апотеци - лако!

Милдронат капсуле 250 мг, 40 ком. - кошта од 250 до 300 рубаља, у зависности од цене апотеке. МИЛДРОНАТ®: капсуле од 250 мг, блистер 10, картонска кутија 4, шифра ЕАН: 4750232005910, број П Н016028 / 01, 2009-09-30 из Гриндекса (Летонија).

Латински назив: Милдронате®
Активни састојак: Мелдониум * (Мелдониум)
АТХ: Ц01ЕБ Остали препарати за лечење срчаних обољења
Фармаколошка група: други метаболици
Носолошка класификација (ИЦД-10): З73.6 Ограничења на активности узроковане инвалидитетом
Форма састављања и издавања: ињекција 10% 1 мл, 3- (2,2,2-триметилхидразинијум) пропионат дихидрат 100 мг, помоћне супстанце: вода за ињекције, ампуле од 5 мл, у блистеру 5 комада, у картонској кутији 2 блистера. Капсуле 1 кап. 3- (2,2,2-триметилхидразинијум) пропионат дихидрат 250 мг, 500 мг, ексципијенти: кромпирни скроб, колоидни силицијум диоксид, калцијум стеарат, састав капсуле: желатин, титанијум диоксид, у блистеру 10 ком., У картону 4 блистери (250 мг) или 6 блистера (500 мг).
Опис облика дозирања: ињекција: бистра, безбојна течност. Капсуле: 250 мг - тврде желатинске капсуле величине №1 бела. 500 мг свака - тврде желатинске капсуле величине 2 у белој боји. Садржај капсула - хигроскопни бели кристални прах са благим мирисом.
Карактеристика: структурни аналог гама-бутиробетаина - супстанца која се налази у свакој ћелији људског тела.
Фармаколошко деловање: фармаколошко деловање - кардиопротективно, антихипоксично, ангиопротективно, антиангинално. У условима повећаног оптерећења, Милдронат® обнавља равнотежу између испоруке и потребе за кисеоником ћелија, елиминише акумулацију токсичних метаболичких производа у ћелијама, штити их од оштећења и има тонички ефекат. Као резултат његове употребе, тело добија способност да издржи оптерећење и брзо обнови резерве енергије. Због ових својстава, Милдронате® се користи за лечење разних поремећаја кардиоваскуларног система, довод крви у мозак, као и за повећање физичке и менталне способности. Као резултат смањења концентрације карнитина, интензивно се синтетише гама-бутиробетин, који има вазодилатациона својства. У случају акутног исхемијског оштећења миокарда, Милдронате® успорава формирање некротичне зоне и скраћује период рехабилитације. Код затајења срца повећава контрактилност миокарда, повећава толеранцију на вежбу и смањује учесталост можданог удара. Код акутних и хроничних исхемијских поремећаја церебралне циркулације побољшава се циркулација крви у исхемијском фокусу, промовише се прерасподела крви у корист исхемијског подручја. Ефикасан у случају васкуларне и дистрофне патологије фундуса. Лек елиминише функционалне поремећаје централног нервног система код пацијената са хроничним алкохолизмом са синдромом повлачења.
Фармакокинетика: када се добро апсорбује. Биолошка расположивост је око 78%. Цмак се постиже за 1-2 сата, а биотрансформира се у организму формирањем два главна метаболита, који се излучују путем бубрега. Т1 / 2 - 3-6 сати и зависи од дозе.
Индикације препарата МИЛДРОНАТ®: одрасли: сви облици дозирања, комплексни третман коронарне болести срца (ангина пекторис, инфаркт миокарда), хронична срчана инсуфицијенција и дисхормонална кардиомиопатија, као и комплексна терапија акутних и хроничних поремећаја у доводу крви у мозак (церебрална инсуфицијенција), синдром апстиненције код хроничног алкохола; специфична терапија алкохолизма), смањен учинак, физичко пренапрезање, укљ. од спортиста. Раствор за ињекције: хемопхтхалмос и ретиналне хеморагије разних етиологија, тромбоза централне вене ретине и њене гране, ретинопатија разних етиологија (дијабетичка, хипертензивна).
Контраиндикације: сви облици дозирања - преосетљивост, повишен интракранијски притисак (код кршења венског излива, интракранијални тумори).
Употреба током трудноће и дојења: безбедност лека током трудноће није доказана. Није јасно да ли се лек излучује мајчиним млеком. У време лечења треба прекинути дојење.
Нуспојаве: ретко - алергијске реакције (црвенило, осип, свраб, оток), као и диспепсија, тахикардија, промене крвног притиска, узнемиреност.
Интеракција: појачава ефекат коронародних средстава, неких антихипертензивних лекова, срчаних гликозида. Може се комбиновати са антиангинозним агенсима, антикоагулансима, антиплаткетним агенсима, антиаритмицима, диуретицима, бронходилататорима. Због могућег развоја умерене тахикардије и хипотензије, опрез треба применити у комбинацији са нитроглицерином, нифедипином, алфа-блокаторима, антихипертензивима и периферним вазодилататорима.
Дозирање и примена: капсуле - изнутра, раствор за ињекције - у / у, ујутру. Кардиоваскуларне болести, за одрасле, као део комплексне терапије: орално (капсуле) - 0,5–1 г дневно или ИВ: 5-10 мл раствора за ињекције, у 1 или 2 дозе. Курс третмана је 4-6 недеља. Цардиалгиа на позадини дисхормонске дистрофије миокарда - изнутра (капсуле), 0,25 г, 2 пута дневно. Курс третмана је 12 дана. Кршење церебралне циркулације: акутна фаза - ин / ин, 5 мл ињекције 1 пут дневно 10 дана, затим орално (капсуле) 0,5-1 г дневно. Курс третмана је 4-6 недеља. Хронични поремећаји - изнутра (капсуле), 0,5-1 г дневно. Курс третмана је 4-6 недеља. Поновљени курсеви (обично 2-3 пута годишње) могући су након консултације са лекаром. Васкуларна патологија и дистрофична обољења мрежнице: парабулбарно, 0,5 мл раствора за ињекције 10 дана. Ментално и физичко преоптерећење, укљ. код спортиста: оптимална доза је 1 г / дан (0,25 г 4 пута дневно или 0,5 г 2 пута дневно). Курс третмана је 10-14 дана. Ако је потребно, поновите третман после 2-3 недеље. Спортисти - унутра (капсуле), по 0,5-1 г 2 пута дневно пре тренинга. Трајање курса током припремног периода је 14-21 дан, а за време такмичења 10-14 дана. Хронични алкохолизам: уста (капсуле), 0,5 г, 4 пута дневно, ИВ, 5 мл раствора за ињекције, 2 пута дневно. Курс третмана је 7-10 дана.
Предозирање: случајеви предозирања су непознати.
Мере предострожности: Пацијенти са хроничним болестима јетре и бубрега са дуготрајном употребом треба да буду пажљиви. Када инфаркт миокарда није лек прве линије. Нема довољно података о употреби Милдроната® код деце.
Посебна упутства: Нема доказа о нежељеним ефектима Милдронате® на брзину реакције.
Произвођач: ПЈСЦ «Гриндек» (Гриндекс), Летонија.
Услови складиштења МИЛДРОНАТ®-а: на сувом месту, на температури не вишој од 25 ° Ц. Чувати ван домашаја деце.
Рок трајања препарата МИЛДРОНАТ®: 4 године. Не користити након истека рока трајања одштампаног на паковању.

Loading...