Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Флутамид: упутства за употребу, опис лека, аналога и нежељених ефеката

Само најновије званичне инструкције за употребу лекова! Упутства за лекове на нашем сајту се објављују у непромењеном облику, у којем се налазе на лековима.

ЛЕКОВИ ПРИЈЕМНИХ ПРАЗНИКА ПРИМЉЕНИ СУ ПАЦИЈЕНТУ САМО ОД ЛИЈЕЧНИКА. ОВО УПУТСТВО САМО ЗА МЕДИЦИНСКЕ РАДНИКЕ.

Опис активне супстанце Флутамид / Флутамидум.

Формула: Ц11Х11Ф3Н203, хемијско име: 2-метил-Н- [4-нитро-3- (трифлуорометил) фенил] пропанамид.
Фармаколошка група: хормони и њихови антагонисти / андрогени, антиандрогени, антитуморски агенси / антитуморни хормони и хормонски антагонисти.
Фармаколошко деловање: антитуморски, антиандрогени.

Фармаколошка својства

Флутамид је антитуморски агенс, нестероидни антиандроген. Флутамид компетитивно блокира рецепторе андрогенских ћелија циљних ткива и спречава везивање андрогена за њих. Механизам деловања се заснива на инхибицији узимања андрогена и / или инхибицији везивања андрогена у језгру ћелија циљног ткива. У органима осетљивим на андрогене (укључујући простату и семенске врећице), флутамид спречава манифестацију биолошких ефеката ендогених андрогена, што доводи до поремећаја репликације туморских ћелија. Флутамид помаже да се смањи густина и величина простате, спречава развој метастатског процеса. После узимања флутамида, концентрација естрадиола и тестостерона у серуму се повећава. Способност флутамида да инхибира дејство тестостерона на ћелијском нивоу је поред медицинске кастрације, која је изазвана агонистима хормона који ослобађају гонадотропин. Флутамид не поседује естрогену, прогестогену, антиестрогену, антигестагену активност.
Након оралног давања, флутамид се потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Флутамид се метаболише у јетри. Идентификовано је најмање 6 метаболита флутамида. Главни метаболит, који се одређује у серуму, је 2-хидрокси-флутамид (алфа-хидроксиловани дериват). Алфа-хидроксиловани дериват флутамида је биолошки активни метаболит. Флутамид се везује за протеине плазме на 94–96%, на 2-хидроксифутамид на 92–94%. Максимална концентрација алфа-хидроксилованог деривата флутамида се постиже 2 сата након узимања лека. Равнотежна концентрација флутамида и његовог активног метаболита у крвном серуму постигнута је поновљеним гутањем у дози од 250 мг 3 пута дневно након четврте дозе. Полуживот алфа-хидроксилованог деривата флутамида је 6 сати (код старијих болесника 8 сати у једној дози и 9,6 сати након постизања стабилне концентрације). Флутамид се углавном излучује путем бубрега у облику метаболита, 4,2% се излучује фецесом у року од 72 сата.
Када се користи споља, флутамид инхибира раст косе. Ефекат се постиже за 2 - 3 месеца и манифестује се просветљењем и стањивањем косе, успоравањем раста, олакшавањем уклањања длака, делимичним губитком.

Таблете: палијативна терапија узнапредовалог рака простате (укључујући метастазе) као монотерапија (без орхиектомије или у комбинацији са агонистима хормона за ослобађање гонадотропина, терапија локално узнапредовалог рака простате (Т2б - Т4), лечење пацијената са другим типовима Хормонска терапија је била неефикасна или са нетолеранцијом на сличну терапију, диференцијална дијагноза хипогонадизма код мушкараца.
Маст: хирсутисм.

Дозирање и примена флутамида

Флутамид се наноси изнутра, споља.
Унутра, углавном после оброка, без жвакања, са малом количином течности: рак простате - 3 пута дневно, по 250 мг, за диференцијалну дијагнозу мушког хипогонадизма - 10 мг / кг дневно у 3 дозе током 3 дана, са дневним прегледом Излучивање укупних гонадотропина и / или лутропина прије и на позадини трећег дана узимања лијека, могуће је провести узорак 5 дана, уз студију дневног излучивања укупних гонадотропина и лутропина на позадини петог дана узимања.
Споља: 2 - 3 пута дневно, лагано трљајући, нанесите танки слој масти на делове коже лица са претјераним растом косе, када се тај ефекат постигне (2 - 3 месеца), маст се може применити 1 пут дневно, терапија се изводи са курсевима од 6 - 8 месеци пауза 1 месец.
Са комбинованим третманом са агонистима хормона који ослобађају гонадотропин, оба лека се могу примењивати истовремено или флутамид може да се узме 3 дана пре узимања првог хормона који ослобађа гонадотропин.
Током третмана урин може променити боју са ћилибарног на жуто-зелено.
Да би се проценили резултати диференцијалне дијагнозе мушког хипогонадизма, треба узети у обзир следеће индикаторе: у примарном хипогонадизму, почетно ослобађање гонадотропина је значајно повећано, ређе - нормално, примена флутамида доводи до даљег повећања њиховог ослобађања за 1,5 до 2 или више пута, са секундарним хипогонадизмом. рјеђе - нормално, након узимања флутамида, не долази до значајног повећања њиховог излучивања, код здравих људи са нормалним базалним излучивањем колотрага. дотропинов после примене флутамид повећа аллоцатион њихова јавља на пола или више.
Ако постоји почетно кршење функционалног стања јетре, дуготрајно лијечење флутамидом треба прописати само након темељите процјене користи и ризика планиране терапије. Пре употребе флутамида неопходно је проценити функцију јетре. Флутамид не треба давати ако активност ензима јетре премашује горњу границу норме за више од 2 до 3 пута. Током лечења флутамидом неопходно је праћење функционалног стања јетре (током прва четири месеца лабораторијске претраге треба да се спроводе једном месечно, а затим редовно, као и са појавом клиничких симптома оштећене функције јетре). Са повећањем концентрације ензима јетре у 2 до 3 пута у поређењу са горњом границом нормалних вредности или / и појавом жутице у одсуству метастаза у јетру, употребу флутамида треба прекинути. Одмах се обратите лекару ако се појаве први симптоми функционалног поремећаја јетре (потамњење урина, пруритус, мучнина, бол у десном хипохондрију, устрајан губитак апетита, повраћање, жутило очију и / или коже, симптоми налик грипи опскурног порекла). Хепатотоксичност се може развити током третмана са флутамидом, укључујући повећање активности трансаминаза јетре, развој холестатске жутице, некрозе хепатоцита и хепатичке енцефалопатије. Обично је оштећење јетре реверзибилно и дозвољено је у односу на прекид терапије, али смрт може настати као резултат тешког оштећења јетре.
Током лечења флутамидом, пријављени су случајеви развоја малигних тумора дојке код мушкараца. У једном случају, развој гинекомастије описан је два месеца након почетка лечења флутамидом и након 6 месеци развоја неоплазме код пацијента који је примао флутамид за метастатски рак простате. Након 9 месеци од почетка лечења, формирање је уклоњено, хистолошко испитивање је показало слабо диференцирани дуктални аденокарцином, Т4Н0М0Г3. У другом случају, развој малигне неоплазме је забележен на позадини већ постојеће нодуларне формације у млечној жлезди, која је откривена 3-4 месеца пре почетка лечења флутамидом код болесника са бенигном хипертрофијом простате. Након уклањања и хистолошког испитивања откривена је слабо диференцирана дуктална аденокарцином.
Током терапије лековима, морате користити поуздане методе контрацепције.
Продужено лечење флутамидом без хируршке или медицинске кастрације захтева редовно праћење сперматограма. Употреба флутамида код људи доводи до смањења броја сперматозоида.
Потребан је опрез када се користи флутамид код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Током терапије, могуће је повећање нивоа серумског естрадиола, што може предиспонирати за развој тромбоемболијских компликација.
Када се користи флутамид, повећање нивоа серумског естрадиола и / или тестостерона може довести до задржавања течности у организму, што повећава ризик од исхемије миокарда и / или погоршања хроничног затајења срца. Потребан је опрез када се користи флутамид код пацијената са кардиоваскуларним болестима. Код предиспонираних пацијената, флутамид може допринети развоју едема.
На позадини антиандрогеног третмана, могућ је развој продуженог КТ интервала. Код пацијената са познатим присуством продужења КТ интервала и / или примањем лекова који могу проузроковати његово продужење, пре него што се прописује флутамид, неопходно је пажљиво проценити потенцијалне користи и могуће ризике лечења.
Током лечења флутамидом, мора се водити рачуна када се ради о потенцијално опасним активностима које захтевају повећану концентрацију пажње и брзину психомоторних реакција (укључујући вожњу, рад са механизмима).

Ограничења употребе

Кардиоваскуларне болести, склоност тромбози, смањена функција јетре, бубрежна инсуфицијенција, стања предиспонирана за анилинску интоксикацију (један од метаболита флутамида је метил-аланилни дериват): пушење, недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, хемоглобинопатија (М-хемоглобин)

Нежељени ефекти флутамида

Нежељена дејства када се користи флутамид као монотерапија.
Пробавни систем: дијареја, мучнина, повраћање, жгаравица, констипација, неспецифични гастроинтестинални симптоми, повећан апетит, недостатак апетита, анорексија, абнормална функција јетре, жутица, повећана активност јетрених трансаминаза, хепатитис.
Нервни систем и чулни органи: несаница, поремећаји спавања, анксиозност, депресија, парестезија, вртоглавица, главобоља, умор, замагљен вид.
Кардиоваскуларни систем, крв (стварање крви, хемостаза), лимфни систем: "Испирање" крви на лице (осећај топлоте), исхемија миокарда, продужење КТ интервала, метхемоглобинемија, тромбоемболија, субкутана крварења, лимфогени едем.
Генитоуринарни систем: бубрежна дисфункција, промена боје мокраће до ћилибара или зеленкасто жута, акутна бубрежна инсуфицијенција, интерстицијални нефритис, гинекомастија, бол у дојкама, галактореја, супресија сперматогенезе, смањење производње сјемене течности, смањење либида, импотенција, повећање концентрације тестостерона у плазми , микронодуларне промене у ткиву дојке, малигне неоплазме млечних жлезда код мушкараца.
Кожно и поткожно ткиво: пруритус, екхимоза, реакције фотосензитивности, кожне алергијске реакције (црвенило, пецкање, осип, итд.), промене косе.
Друго: херпес зостер, лупус-сличан синдром, алергијске реакције, едем, општа слабост, слабост, жеђ, бол у грудима, задржавање течности.
Нежељена дејства када се користи флутамид у комбинацији са аналозима хормона који ослобађа гонадотропин.
Пробавни систем: дијареја, мучнина, повраћање, недостатак апетита, анорексија, неспецифични симптоми гастроинтестиналног тракта, хепатитис, отказивање јетре, жутица, холестатска жутица, некроза хепатоцита, хепатична енцефалопатија, смрт, као манифестација тешке инсуфицијенције јетре у односу на хепатотоксичну активност.
Нервни систем и чулни органи: анксиозност, депресија, конфузија, нервоза, укоченост.
Кардиоваскуларни систем, крв (стварање крви, хемостаза), лимфни систем: продужење КТ интервала, испирање лица (осећај топлоте), исхемија миокарда, артеријска хипертензија, анемија, тромбоемболија, тромбоцитопенија, леукопенија, хемолитичка анемија, метхемоглобинемија, макроцитна анемија, сулфохемоглобинемија.
Генитоуринарни систем: полакијаурија, ноктурија, уринарна инконтиненција, промена боје мокраће у ћилибарну или зеленкасто-жуту боју, акутна инсуфицијенција бубрега, интерстицијални нефритис, смањен либидо, импотенција, гинекомастија, микрододалне промене у ткиву дојке, диспареунија.
Респираторни систем: недостатак даха, интерстицијална болест плућа.
Мускулоскелетни и везивно ткиво: симптоми поремећаја неуромускуларне проводљивости (парестезија, тромост, мијалгија, миастенија гравис у шакама, рукама, стопалима, ногама).
Кожно и поткожно ткиво: осип на кожи, реакције фотосензитивности, улцерација коже, еритем, епидермална некролиза.
Друго: хипергликемија, алергијске реакције, погоршање озбиљности шећерне болести, отицање, иритација на месту убризгавања, повећање концентрације уреје и / или креатинина у крвној плазми.

Интеракција флутамида са другим супстанцама

Флутамид може појачати антикоагулантни ефекат антикоагуланата (укључујући и варфарин), неопходно је пажљиво контролисати протромбинско време, доза антикоагуланта мора бити изабрана под контролом протромбинског времена.
Интеракција између флутамида и леупрорелина није описана, али када се користе заједно, треба узети у обзир могуће нежељене реакције сваког лека.
Када се флутамид и теофилин користе заједно, могуће је повећање концентрације теофилина у серуму, пошто се теофилин примарно метаболизира са изоензимом цитокрома ЦИП1А2, који је такође одговоран за конверзију флутамида у активни метаболит 2-хидроксфлутамид.
Када се дели флутамид и други лекови који се метаболишу у изоензимима јетре цитокрома П450, могуће је повећати њихову концентрацију у серуму.
Код третмана са флутамидом, лекове који имају хепатотоксични ефекат треба прописати само када очекивана корист превазилази могући ризик од терапије.
Током лечења флутамидом треба избегавати алкохол.
Флутамид може продужити КТ интервал, стога се мора посебно пазити када се прописују лекови који могу продужити КТ интервал или / и вентрикуларну тахикардију, као што су торсадес де поинтес, укључујући антиаритмичке лекове класе ИИИ (амиодарон, дофетилид, соталол, ибутилид), класа И (дисопирамид, кинидин), други антиаритмици, моксифлоксацин, метадон, антипсихотици и други лекови.
Када се флутамид и амфотерицин Б користе заједно, повећава се ризик од оштећења бубрега, бронхоспазма и хипотензије.
Када се флутамид и бусулфан користе заједно, повећава се ризик од развоја вено-оклузивног обољења јетре.
Када се флутамид дакарбазин користи заједно, вероватноћа оштећења јетре се повећава.
Када се флутамид и доксорубицин користе заједно, ризик од нежељених реакција се међусобно повећава.

Овердосе

Симптоми Код предозирања флутамидом, уочава се гинекомастија, напетост у млечној жлезди, повећање активности ензима јетре.
Третман: ако је пацијент свестан, а није имао спонтано повраћање, онда је потребно изазвати повраћање, испирање желуца, контролу виталних функција, симптоматско лечење. Због високог степена везивања лека за протеине плазме, хемодијализа и перитонеална дијализа ће бити неефикасне. Не постоји специфичан антидот.

Рецептион Феатурес

За лек "Флутамид" упутства за употребу указују на достизање максималне концентрације у крви након 2-3 сата након примене, што указује на брзу апсорпцију лека у цревима. Полувреме елиминације чини око 5-6 сати урином, а нешто касније, за 8-9 сати, остатак се уклања. Квалитет елиминације директно зависи од старости пацијента и општег здравственог стања.

Болести са андрогенизационим симптомима код жена захтевају индивидуални приступ лечењу. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Терапију симптома због повећаног нивоа андрогена треба комбиновати са неким другим антиандрогеним лековима. Често се у комплексу прописују дексаметазон, преднизолон и други кортикостероиди. Умирујуће процедуре се такође користе да подрже поремећену психу пацијената са очигледним симптомима узрокованим хормонима.

Чак иу одсуству претходно поремећених симптома, не препоручује се да сам престане са узимањем лека, јер је за то неопходна консултација са ендокринологом који прати развој болести. Потребно вам је строго придржавање свих прописа. Ако је из било ког разлога пилула промашена, онда не би требало да узимате следећа два пута, већ једноставно наставите са уобичајеном пилулом. Пријем лека није толико штетан као појединачна доза двоструке дозе.

Формулар за издавање

Доступан у облику капсула или обложених таблета. Дизајниран за оралну администрацију. Активни састојак је флутамид 250 мг.

У апотекама "Флутамид" се продаје само на рецепт.

Чувајте на сувом и хладном месту ван домашаја деце.

Производња - Орион Цорпоратион, фармацеутска компанија (Финска).

На "Флутамиду" цена се креће од 1798 до 1968 рубаља по паковању (84 таблете).

Контраиндикације

Као што је пракса показала, искуство у лијечењу жена је још увијек недовољно, углавном у смислу несигурности у познавању нуспојава и штетног дјеловања на јетру. Стога, упркос високој ефикасности, лек треба узимати са опрезом, пратећи препоруке лекара.

  • Забрањено је узимати "Флутамид" за пацијенте са обољењима штитњаче, јетре или бубрега.
  • Преосетљивост на компоненте лека "Флутамид".
  • Контраиндикације за повреде бубрега, јетре, панкреаса.
  • Узима се опрезно са тенденцијом формирања крвних угрушака и са повредама кардиоваскуларног система.

Интеракција са другим лековима

Пре употребе лека се препоручује да се обавести лекара који лекови се узимају редовно. Лекар мора узети у обзир при узимању витамина, додатака исхрани, све до уноса активног угља.

  • Флутамид, када се користи истовремено са другим лековима, је способан да побољша ефекат средстава против злостављања, стога је потребно правилно израчунавање дозе узимајући у обзир интеракцију.
  • Пушење и алкохол такође могу да промене дејство лека на тело. У време пријема биће рационално напустити штетне навике.
  • Лекар такође треба да буде информисан о постојећим болестима крви.
  • Ако је трудноћа планирана, обавезно се посавјетујте са својим лијечником о даљњем пријему.
  • Известите алергијске реакције на лекове, ако их има, и знате о њима.

Нуспојаве

Након дугог пријема, мушкарци могу открити симптоме гинекомастије, бол у грудима, задржавање течности.

Код појаве следећих појава, које могу бити једноставна физиолошка стања, треба размотрити употребу лека са лекаром, посебно ако се то није десило раније.

Симптоми нежељених ефеката

  • Дигестиве упсет.
  • Дистурбед аппетите.
  • Смањење либида.
  • Повећане млечне жлезде код мушкараца.
  • Депресивна стања.
  • Кршење сна и будности.
  • Пуффинесс.
  • Промене у боји урина.
  • Повећан замор.

Нежељене реакције - ријетки феномен, али са наведеним симптомима, боље је да обавестите лекара, можда ћете морати нешто да промените у приступу лечењу или да откажете лек.

Антиандрогени - група лекова који имају својство сузбијања прекомерне производње прогестерона, што узрокује значајне поремећаје у здрављу пацијента. Следећи нестероидни лекови могу се приписати сличном "Флутамиду" у смислу његових особина и састава:

  • "Тсипротерон" - најчешћи лек прогестогене групе са антигонадотропном активношћу.
  • "Спиронолактон" ("Веросхпирон"). Други најпопуларнији лек, замењен "Флутамидом", принципи изложености су прилично слични, а чак и неразлучиви.

Пре него што почнете да узимате било који лек у овој групи, морате се уверити да извор болести ни на који начин није повезан са трудноћом или тумором. Потребна је пажљива припрема за приступ лечењу хиперандрогенизма, узимајући у обзир и контраиндикације и индивидуалне карактеристике сваког пацијента. Важно је код лекара детаљно описати симптоме и манифестације болести, навести постојеће хроничне болести, посебно ако су повезане са функцијом јетре, само тако да лекар може да изабере конзервативни третман у комбинацији са флутамидом.

Укратко реците о одговорима о ефикасности лека "Флутамид". Рецензије се могу дискутовати од људи који су прошли кроз третман. Код жена које су имале симптоме хирзутизма, уочен је нормализовани раст косе. Лојне жлезде на кожи, које изазивају акне, такође су повратиле своје нормалне функције.

Било је случајева да Флутамид није много помогао, прегледи нису потврдили посебну корист од уноса, највјероватније због погрешне дијагнозе или грешака у примјени. Неки пацијенти не заврше дуготрајан третман због цијене лијека, у овом случају, можете се посавјетовати са својим лијечником и прибјећи јефтинијим колегама, како се не би зауставила терапија. Код Флутамида, цена је прилично висока, и потребно је узети у обзир да је ток третмана доста дуг и да ће захтевати финансијски отпад.

Посебна упутства

Са комплексним третманом, три дана пре употребе ГнРХ агониста, треба узети флутамид да би се смањила вероватноћа нежељених ефеката. Код затајења јетре, лечење је индицирано само ако је то једини метод који решава проблем. Треба урадити лабораторијско испитивање функције јетре. Дошло је до благог повећања јетре приликом узимања "Флутамида", али након отказивања, величина је постала нормална. Код нежељених симптома препоручује се поништење лека.

Одговарајућа лабораторијска испитивања за процену функције јетре треба да се обављају за сваког пацијента једном месечно током прва 4 месеца, а затим периодично или са развојем првих симптома ослабљене функције јетре (свраб, тамна мокраћа, губитак апетита, жутица, напетост у десном хипохондрију). За дугорочно лечење мушкараца у одсуству хемијске или хируршке кастрације, потребно је редовно тестирање сперме да би се одржала плодност.

На тему управљања возилом и контролних механизама није проведено истраживање. Али ако се појаве симптоми као што су вртоглавица или главобоља, боље је не ризиковати и не стајати иза волана.

Пхармацологи

Конкурентно блокира андрогене рецепторе ћелија циљног ткива и спречава везивање андрогена за њих. Упозорава на манифестацију биолошких ефеката андрогена у андроген сензитивним органима (укључујући простату и семенске врећице). Након узимања флутамида долази до повећања нивоа тестостерона и естрадиола у плазми. Способност флутамида да инхибира дејство тестостерона на ћелијском нивоу допуњује кастрацију леком узроковану аналозима гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ).

Када се прогута брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Метаболизује се у јетри. Идентификовано је најмање 6 метаболита. Главни метаболит који се налази у крвној плазми, алфа-хидроксиловани дериват (2-хидроксифутамид), биолошки је активан. Везивање протеина у плазми је 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-хидроксилфутамид). Цмак 2-хидроксифутамид - 2 х1/2 2-хидроксфлутамид - 6 сати (код старијих пацијената - 8 сати након једне дозе и 9,6 сати када је достигнута стабилна концентрација). Углавном се излучује путем бубрега као метаболити, 4.2% - са изметом 72 сата.

Када се примењује локално спречава раст косе. Ефекат се постиже за 2-3 месеца и манифестује се стањивањем и чишћењем косе, олакшавањем уклањања длака, споријим растом, делимичним губитком.

Употреба Флутамида

Таблете: палијативно лечење узнапредовалог карцинома простате (укључујући метастазе) као монотерапија (са орхиектомијом или без ње) или у комбинацији са агонистима ГнРХ, лечење локално узнапредовалог рака простате (Т) - Т4). Диференцијална дијагноза хипогонадизма код мушкараца.

Нежељени ефекти флутамида

Гинекомастија и / или осетљивост у подручју млечних жлезда, галактореја, задржавање течности, смањен либидо, импотенција, мучнина, повраћање, дијареја или констипација, повећан или недостатак апетита, оштећење функције јетре и / или бубрега, жутица, несаница, главобоља, парестезија, алергијске реакције, субкутане хеморагије, метхемоглобинемија, синдром сличан лупусу, супресија сперматогенезе (са дуготрајним третманом).

За спољашњу употребу: алергијске реакције на кожи (црвенило, пецкање, осип).

Индикације за употребу

Лијек се користи за лијечење метастатског рака простате у случајевима гдје постоји потреба за сузбијањем дјеловања тестостерона:

  • започињање терапије (у комбинацији са агонистима ГнРХ),
  • додатна терапија за пацијенте који већ примају терапију за ГнРХ агонисте,
  • лечење пацијената са кируршком кастрацијом,
  • недостатак ефекта других врста хормонске терапије или нетолеранције на такав третман.

Дозирање и администрација

Флутамид се узима 3 пута дневно, 250 мг сваких 8 сати. Када се постигне позитиван ефекат, узимање лека се продужава до развоја знакова прогресије неопластичне болести.

Код заједничке терапије са ГнРХ агонистима, оба лека се могу дати истовремено или Флутамид ће почети први, а након 3 дана, прва доза ГнРХ агониста.

Интеракција лекова

Истовремени унос индиректних антикоагуланса флутамида може довести до повећаног антикоагулантног ефекта, тако да доза антикоагуланта треба да се изабере под контролом протромбинског времена.

Аналози Флутамида су: Флутамид Сандоз, Флутамид СТАДА, Флутамид Плива, Флуцин, Флутаплек.

Фармаколошко деловање

Антиандрогени агенс са израженом антитуморском активношћу. Активна супстанца има нехормоналну структуру. Механизам деловања се заснива на компетитивном блокирању интеракције ћелијских рецептора са андрогенима.

Циљни органи за лек су семенске кесице и простата. Лек нема анти-прогестогенску, анти-естрогену, естрогену и прогестогенску активност. Активна супстанца инхибира процес хватања андрогена, а такође спречава његово везивање у језгру ћелија ткива циљних органа.

Активна супстанца спречава излагање тестостерон на нивоу ћелије, што је значајан додатак дрога "кастрација"који узрокује ГнРХ агонистичке лекове (гонадотропин ослобађајући хормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид се брзо и скоро потпуно апсорбује из лумена дигестивног тракта. Лек се метаболише у систему јетре. Главни метаболит који улази у системску циркулацију, 2-хидроксифутамид, је алфа-хидроксиловани дериват који поседује биолошку активност.

Максимална концентрација је забележена у плазми након 2 сата. Индекс везивања алфа-хидроксилираног метаболита са протеинима плазме је максималан и износи 92-94%, исти индикатор за активну супстанцу флутамид - 94-96%.

Главни пут излучивања је урин. Са изметом, само 4,2% активног метаболита се елиминише након 72 сата. Код старијих особа, метаболити се елиминишу након 8 сати (када се достигне стабилна концентрација, индикатор расте на 9,5 сати), код младих људи - након 6 сати.

Нежељени ефекти флутамида

Ендокрини систем:

  • галактореја,
  • супресија сперматогенезе
  • гинекомастија,
  • болови у грудима,
  • смањен либидо.

Дигестивни тракт:

  • некроза јетре
  • жутица,
  • синдром дијареје,
  • хепатична енцефалопатија,
  • повећан апетит
  • хепатитис
  • холестатична жутица,
  • прелазни поремећај јетреног система,
  • диспепсија,
  • затвор,
  • повраћање
  • повећана АЛТ, АСТ.

Нервни систем:

Крвни систем:

Кожне реакције:

  • епидермална некролиза
  • итцхи скин
  • субкутано крварење,
  • улцерација коже,
  • еритем,
  • фотосензитизација.

Остале нуспојаве:

  • синдром налик лупусу,
  • натеченост (пастос од потколеница, стопала, прстију и руку),
  • болови у грудима
  • жеђ
  • боост крвни притисак,
  • боја урина у жуто-зеленој, јантарној боји.

Нуспојаве уз истовремену употребу агониста ГнРХ:

  • гинекомастија,
  • импотенција,
  • тидес
  • хепатитис
  • анорексија,
  • смањен либидо
  • некроза јетре
  • затајење јетре
  • леукопенија,
  • неуромускуларни поремећаји (слабост, бол, трнци у ногама, стопалима, рукама),
  • артеријска хипертензија,
  • анксиозност
  • неуроза
  • респираторни проблеми
  • повреда одлива урина,
  • фотосензитизација
  • натеченост.

Упутство за употребу Флутамида (метода и дозирање)

Таблете од 250 мг узимају се орално три пута дневно. Пауза између пријема 8 сати. Приликом регистровања позитивне динамике, лечење се наставља све док се не појаве симптоми прогресије тумора.

Упутства за употребу Флутамида истовремено са агонистима ГнРХ

Лијекови се могу користити истовремено или се Флутамид преписује 3 дана прије почетка третмана са ГнРХ агонистима.

Када је потребна радиотерапија, лек се прописује 8 недеља и узима се током читавог периода радиотерапије.

Флутамиде Ревиевс

Пацијенти указују на слабу толеранцију. Посебно тешко за пацијенте који болују од болести јетре. Али у исто време, аденома простате Лијек избјегава кемотерапију, што доводи до неповратних промјена у здрављу.

На интернету, често постоје прегледи жена на флутамиду, који га сматрају паралелним са комбинованим оралним контрацептивима. Међутим, треба разумети да се Флутамид користи само у онколошкој пракси и намењен је мушкарцима.

За жене, развијени су њежни лекови који стимулишу производњу женских хормона и потискују активност тестостерона. Лијек се не може користити за акне, иако не искључује његов позитиван учинак на стање коже код акни. Лек се прописује строго према индикацијама описаним у одговарајућем одељку.

Мере опреза за супстанцу Флутамида

У лечењу рака простате, потребно је пратити функцију јетре (лабораторијске тестове треба вршити 1 пут месечно током прва четири месеца, а затим редовно). У случају повећања нивоа ензима јетре 2-3 пута у односу на горњу границу нормалних вриједности и / или појаву жутице у одсуству метастаза у јетру, треба зауставити употребу флутамида. Када се појаве први симптоми дисфункције јетре, као што су свраб, тамна мокраћа, мучнина, повраћање, трајни губитак апетита, жутило коже или очију, бол у десној хипохондрији или симптоми слични грипи нејасног порекла, одмах се обратите лекару.

Приликом оцењивања резултата диференцијалне дијагнозе мушког хипогонадизма, потребно је фокусирати се на следеће индикаторе: код здравих људи са нормалним базалним излучивањем гонадотропина након примене лека, примећено је повећање њиховог ослобађања за 1,5 или више пута, са примарним хипогонадизмом, почетно излучивање гонадотропина је значајно повећано, рјеђе - нормално употреба лека доводи до даљег повећања њиховог излучивања за 1,5–2 пута или више, са секундарним хипогонадизмом, почетно излучивање гонадотропина се смањује и бар - је нормална, значајан пораст у њиховој расподели није примећен након примене лека.

Фармакокинетика

Лек се потпуно и брзо апсорбује након оралног давања, подвргавајући се биотрансформацији у јетри. Главни метаболит пронађен у плазми, Цмак који се постиже након 2 сата, је биолошки активан а-хидроксиловани дериват (2-хидрокси-флутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-хидроксилираног метаболита веже се за протеине. Из тела се лек излучује углавном путем бубрега, око 4,2% се излучује кроз црево у року од 72 сата.1/2 активни метаболит из плазме је око 6 сати (код старијих пацијената - 8 сати након једне дозе и 9,6 сати код стабилне концентрације). Након узимања флутамида од 250 мг 3 пута дневно, након четврте дозе лека постиже се стабилна концентрација лека и његовог активног метаболита у плазми.

Индикације за флутамид

Третман метастатског рака простате када је супресија тестостерона индицирана: т

  • на почетку третмана у комбинацији са агонистима ГнРХ,
  • као додатни третман за пацијенте који већ примају терапију ГнРХ агонистима,
  • код пацијената са кируршком кастрацијом,
  • третман пацијената код којих су други типови хормонске терапије неефикасни или имају нетолеранцију према таквом третману.

Режим дозирања

Унутар 250 мг 3 пута / дневно сваких 8 х.Ако се постигне позитиван ефекат, лек се примењује док се не појаве знакови прогресије туморске болести.

У случају комбиноване терапије са ГнРХ агонистима, оба лека се могу давати истовремено или флутамид започиње три дана пре прве дозе ГнРХ агониста.

Погледајте видео: Флутамид - показания к применению (Може 2019).

Loading...