Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Гроссептол - упутство за употребу, 50 аналога

Гросептол - Комбиновани антимикробни лек који се састоји од сулфаметоксазола и триметоприма. Сулфаметоксазол, сличан структури као и пара-аминобензојева киселина (ПАБА), омета синтезу дихидрофолне киселине у бактеријским ћелијама, спречавајући укључивање ПАБА у његов молекул. Триметоприм појачава деловање сулфаметоксазола, ометајући редукцију дихидрофолне киселине до тетрахидрофолне киселине - активне форме фолне киселине, која је одговорна за метаболизам протеина и микробну ћелијску поделу.

То је бактерицидни лек широког спектра, активан против следећих микроорганизама: Стрептоцоццус спп. (хемолитички сојеви су осетљивији на пеницилин), Стапхилоцоццус спп., Стрептоцоццус пнеумониае, Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррхоеае, Есцхерицхиа цоли (укључујући ентеротоксогене сојеве), Салмонелла спп. (укључујући Салмонелла типхи и Салмонелла паратипхи), Вибрио цхолерае, Бациллус антхрацис, Хаемопхилус инфлуензае (укључујући сојеве отпорне на ампицилин), Листериа спп., Ноцардиа астероидес, Бордетелла пертуссис, Литхероцера, Ноцардиа астероидес, Ноцардиа астероидес, Бордетелла пертуссис, Доцс, Ноцардиа стер. , Бруцелла спп., Мицобацтериум спп. (Укључујући Мицобацтериум лепрае), Цитробацтер, Ентеробацтер спп., Легионелла пнеумопхила, Провиденциа, неке врсте Псеудомонас (осим Псеудомонас аеругиноса), Серратиа марцесценс, Схигелла спп., Иерсиниа спп., Морганелла спп., Пнеумоцистисцаринии, Цхламидиа спп . (укључујући Цхламидиа трацхоматис, Цхламидиа пситтаци), протозое: Пласмодиум спп., Токопласма гондии, патогене гљивице, Ацтиномицес Исраелии, Цоццидиоидес иммитис, Хистопласма цапсулатум, Леисхманиа спп.

Отпоран на лек: Цоринебацтериум спп., Псеудомонас аеругиноса, Мицобацтериум туберцулосис, Трепонема спп., Лептоспира спп., Вируси.

Он инхибира виталну активност Есцхерицхиа цоли, што доводи до смањења синтезе тимина, рибофлавина, никотинске киселине и других Б витамина у цревима.

Форма за састављање и ослобађање

Таблете за децу 1 таб. Триметоприм 20 мг сулфаметоксазол 100 мг помоћне материје: скроб од кромпира, талк, магнезијум стеарат, ултра амилопектин

у блистер паковању од 20 комада, у картонској кутији 1 блистер.
Таблете 1 таб. Триметоприм 80 мг сулфаметоксазол 400 мг помоћне материје: скроб од кромпира, талк, магнезијум стеарат, ултра амилопектин

у блистер паковању од 20 комада, у картонској кутији 1 блистер.

Опис облика дозирања

Гросептол таблете 120 мг: беле таблете са кремом, округле, равне са обе стране, са “ГС” гравирањем на једној страни и “120” на другој страни.

Гроссптол таблете 480 мг: беле таблете са кремастом нијансом, округле, равне са обе стране, са гравуром "ГС 480" и водоравним цртежом са једне стране за дељење таблете.

Фармаколошко деловање

Фармаколошко деловање - антибактеријски широк спектар, бактерицидно.

Хемотерапеутско средство са широким спектром антибактеријског дејства и бактерицидним дејством због блокаде биосинтезе фолата у микробним ћелијама: сулфаметоксазол омета синтезу дихидрофолне киселине, а триметоприм спречава конверзију дихидрофолне киселине у тетрахидрофолску киселину.

Фармакодинамика

Ефикасан против грам-негативних бактерија (укључујући Салмонелла спп., Схигелла спп., Неиссериа спп., Вибрио цхолерае, Иерсиниа спп., Есцхерицхиа цоли, Протеус вулгарис, Цоринебацтериум), грам-позитивних микроорганизама, укључујући Стапхилоцоццус спп. Хламидија, актиномицети, Клебсиелла итд. Су такође осетљиви на лек.

Фармакокинетика

Брзо и потпуно апсорбује из дигестивног тракта. Т мак - 1-4 х Триметоприм се одликује добром пенетрацијом у ћелије и кроз баријере ткива - у плућа, бубреге, простату, жуч, пљувачку, спутум, течност. Везивање триметоприма за протеине плазме је 50%, Т1 / 2 је нормално - од 8,6 до 17 сати Главни пут елиминације је преко бубрега, 50% непромењено.

Сулфаметоксазол: Везивање протеина у плазми износи 66%, Т 1/2 је нормално од 9 до 11 сати, а главни пут елиминације је преко бубрега и од 15 до 30% у активном облику.

Контраиндикације

Преосетљивост на сулфонамиде или триметоприм, абнормална функција јетре, дисфункција бубрега (Цл креатинин мање од 15 мл / мин), болести хематопоетског система, трудноћа и дојење, неонатални период и детињство.

Са пажњом: недостатак фолне киселине у телу, бронхијална астма, отежана алергијска анамнеза.

Нуспојаве

Најчешће се примећују гастроинтестиналне дисфункције (мучнина, повраћање, дијареја) и алергијске реакције. Рјеђе, нарочито код дуготрајне употребе, промјене у крвној слици (агранулоцитоза, анемија, леукопенија), оштећена функција јетре и централни нервни систем. Веома ретко - тешке реакције као што су Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза, упала јетре, оштећење коштане сржи.

Интеракција

Побољшава деловање и токсичност оралних антикоагуланата, деривата варфарина (пролонгирање протромбинског времена), оралних хипогликемијских средстава, деривата сулфонилурее (ризик од хипогликемије). Смањује концентрацију цефалоспорина у крви и може изазвати реверзибилну нефротоксичност. Лекови који повећавају киселост (велике дозе витамина Ц, метенамин), НСАИЛ (индометацин, фенилбутазон, салицилати) повећавају нефротоксичност, хепатотоксичност, хематотоксичност Гросептола. Барбитурна киселина и ПАСК појачавају токсичност триметоприма. Антацидна средства смањују апсорпцију сулфаметоксазола, а прокаин и аналгетици су његови антагонисти. У комбинацији са пириметамином, Гросептол може изазвати мегалобластичну анемију. Алкохол појачава нефро, неуро и хепатотоксичне ефекте лека.

Дозирање и примена

Унутра док једе. Гроссптол 480: одрасли и адолесценти старији од 14 година - 2 табл. (960 мг) 2 пута дневно након 12 сати, у тешким случајевима - 3 таблете. (1.44 г) после 12 х, за хроничне инфекције - 1 таб. 2 пута дневно., Уз поновљену упалу уринарног тракта - 1 стол. (480 мг) током ноћи током неколико месеци, за децу узраста од 12 до 14 година, по 1-2 таблете. 2 пута дневно (12 сати), након оброка, уз малу количину воде. Курс третмана је од 5 до 12-14 дана, а за хроничне инфекције траје дуже, у зависности од тока болести.

Гросептол 120: деца: од 1 до 3 године - 1-2 таблете. Једном дневно, од 3 до 12 година - 2-4 таблете. 2 пута дневно (ујутро и увече, у 12 сати), након оброка са малом количином воде. Курс третмана је од 5 до 12-14 дана, а за хроничне инфекције то траје дуже, у зависности од тока болести.

Овердосе

Симптоми: мучнина, повраћање, замућење свести, осип на кожи, узимање прекомерних доза - потискивање хематопоетског система (узрокује триметоприм).

Третман: Треба одмах престати са узимањем лека, у случају угњетавања хематопоетског система, прописује се фолна киселина у дози од 5-10 мг дневно.

Интерестинг артицлес

Како изабрати прави аналог
У фармакологији, лекови се обично деле на синониме и аналоге. Синоними обухватају једну или више истих активних хемијских супстанци које имају терапеутски ефекат на организам. Аналоги се схватају као лекови који садрже различите активне супстанце, али су намењени за лечење истих болести.

Разлике између вирусних и бактеријских инфекција
Узрок заразних болести су вируси, бактерије, гљивице и протозое. Ток болести које узрокују вируси и бактерије су често сличне. Међутим, да би се разликовао узрок болести - значи изабрати прави третман, који ће помоћи да се брже ухвати у коштац са болешћу и не штети детету.

Алергија - узрок честих прехлада.
Неки људи су упознати са ситуацијом када дијете често и дуго времена има баналну хладноћу. Родитељи га воде код доктора, узимају се тестови, пију лекови, а као резултат тога, дете је већ регистровано код педијатра као често болесно. Прави узроци честих респираторних болести нису идентификовани.

Урологија: лечење хламидијског уретритиса
Хламидијални уретритис се често налази у пракси уролога. Она је узрокована интрацелуларним паразитом Цхламидиа трацхоматис, који има својства и бактерија и вируса, који често захтијевају дугорочне режиме терапије антибиотском терапијом са антибактеријским агенсима. Може узроковати неспецифичну упалу уретре код мушкараца и жена.

Фармаколошка својства лијека Гросептол

Гроссептол је комбиновани препарат који садржи два активна састојка: триметоприм и сулфаметоксазол, од којих сваки показује бактериостатичку активност одвојено. Њихова комбинација обезбеђује изражен бактерицидни ефекат на већину грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама, укључујући и оне отпорне на друге сулфаниламидне препарате, што се објашњава синергистичким ефектом компоненти које блокирају две узастопне фазе синтезе тетрахидрофолне киселине, чиме се нарушава биосинтеза пурина и бактеријских нуклеинских киселина. Лек је осетљив на грам (Стрептоцоццус пнеумоние) и грам негативне бактерије (Есцхерицхиа цоли, укључујући ентеротоксичне сојеве), Хаемопхилус инфлуензае (такође сојеви отпорни на ампицилин), Клебсиелла спп., Ентеробацтер спп., Морганелла моргании, Протеус спп., неке врсте Псеудомонасосим Псеудомонас аеругиноса, Схигелла спп. Делује такође Пнеумоцистис царинии. Лек је осетљив на туберкулозне бациле, спирохете, Псеудомонас аеругиноса, вирусе и гљивице. Лек се може прописати у комбинованој терапији антибиотицима и другим антимикробним агенсима.
Лијек се брзо и готово потпуно (90%) апсорбира у горњем гастроинтестиналном тракту, максимална концентрација у плазми се постиже након 1-4 сата, док се терапијска концентрација у крви одржава до 24 сата, док се стабилна концентрација обје компоненте стабилизира 3 дана. Лек продире у ткива и телесне течности, укључујући плућа, бубреге, палатине тонзиле, цереброспиналну течност, течност средњег уха, мајчино млеко и кроз плацентарну баријеру. Концентрација триметоприма је већа у ткивима него у крвној плазми, посебно високи ниво се постиже у плућима и бубрезима. Триметоприм се везује за крвне протеине за око 50%, сулфаметоксазол - за 66%. Полуживот триметоприма је око 8-17 сати, сулфаметоксазол је око 10 сати, а код старијих пацијената, као и код тешке инсуфицијенције бубрега, полуживот триметоприма се повећава, што захтева прилагођавање дозе, а сулфаметоксазол се не мења. Обе компоненте се делимично метаболишу у јетри до неактивних деривата, остатак се излучује бубрезима у непромењеном облику, па се налази у великим количинама у урину, што осигурава високу терапеутску ефикасност у инфекцијама уринарног тракта.

Индикације за употребу лека Гросептол

Инфекције горњих дисајних путева и респираторног тракта (упала средњег уха код деце, акутни и хронични бронхитис, пнеумонија, апсцес плућа, емпија плућа, бронхиектазије),
инфекције генитоуринарног система (уретритис, укључујући гонококне, циститис, пијелитис, хронични пиелонефритис, простатитис),
инфекције гастроинтестиналног тракта (шигелоза, тифус, паратифа, колера, холангитис, холециститис, гастроентеритис узрокован ентеротоксичним и ентероинвазивним сојевима Е. цоли),
инфекције коже, хируршке и друге инфекције узроковане патогенима осјетљивим на лијек.

Употреба лека Гросептол

Дрога се користи унутра. Одраслим и дјеци старијим од 12 година прописују се 1-2 таблете 2 пута дневно, у тешким случајевима 2-3 таблете 2 пута дневно, за хроничне инфекције 1 таблета 2 пута дневно, уз поновљене упале уринарног тракта 1 таблета за ноћ.
Деца до 12 година: од 2 до 5 година - 1/2 таблете 2 пута дневно, од 5 до 12 година - 1 таблета 2 пута дневно.
Лек се узима сваких 12 сати након оброка. Током лечења, пацијент треба да добије довољно течности да би спречио кристалурију. Курс лечења је 5–14 дана, са хроничним инфекцијама дуже, у зависности од тока болести.
Болесници са бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина 15-30 мл / мин) терапеутска доза се смањила за пола.

Нуспојаве лијека Гросептол

Лијек се обично добро подноси. Нуспојаве се испољавају код пацијената са преосетљивошћу на компоненте лека, чешће се јављају алергијске реакције и гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање, дијареја). Може доћи до осипа на кожи који нестаје након прекида узимања лека. Понекад, у изузетним случајевима, дисфункција бубрега, леукопенија, агранулоцитоза, депресија, апатија, вртоглавица, тремор, асептични менингитис, неуритис, бронхоспазам, холестаза, глоситис, стоматитис, полиурија, кристалурија, хематурија, нефропатија, артралгија, мијалгија. Веома ретко се могу јавити тешке реакције на кожи: ексфолијативни дерматитис, полиморфни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром и Лиеллов синдром (ефекти који угрожавају живот). Нуспојаве се често јављају код старијих пацијената, као и код пацијената са оштећеном функцијом јетре и бубрега. Када се појави осип на кожи или други нежељени ефекти, лек се одмах поништава.

Посебна упутства за употребу лека Гросептол

Код дуготрајне примене неопходно је контролисати ћелијски састав периферне крви, уз значајно смањење броја леукоцита или тромбоцита, лек треба укинути и прописати фолну киселину у дози од 5-10 мг на дан. Лијек понекад може смањити психофизички учинак, могу се развити нежељени симптоми као што су главобоља, нервоза, конвулзије, осјећај умора. Ако постоје такви симптоми, треба да одустанете од вожње, одржавања аутомобила и покретних машина.
Током третмана треба избегавати директно ултраљубичасто и сунчево зрачење. Прехрамбени производи који садрже ПАБК - карфиол, кисељак, спанаћ, махунарке, парадајз смањују ефикасност терапије Гросептолом.

Интеракције са леком Гросептол

Лијек појачава дјеловање антикоагуланата, оралних хипогликемијских средстава, дигоксина, метотрексата, може смањити учинак трицикличких антидепресива. Истовременом применом са диуретицима, посебно тиазидима, повећава се ризик од тромбоцитопеније. Пацијенти који узимају пириметамин могу да доживе мегалобластичну анемију. Витамин Ц у високим дозама, НСАИЛ (индометацин, фенилбутазон, салицилати) повећавају споредне ефекте лека у односу на бубреге, јетру и хематопоетски систем. Антацидни лекови смањују апсорпцију сулфаметоксазола, а прокаин и други лекови против болова су његови антагонисти. Фенитоин, барбитурати и ПАС повећавају недостатак фолне киселине.

Примена и дозирање

Унутра, ин / ин, ин / м. У сваком дозном облику удио триметоприма и сулфаметоксазола је 1: 5.

Унутар (таблете), одрасли и дјеца старија од 12 година - 960 мг једном, или 480 мг 2 пута дневно. За тешке инфекције, 480 мг 3 пута дневно, за хроничне инфекције, доза одржавања је 480 мг 2 пута дневно. Дјеца 1-2 године - 120 мг 2 пута дневно, 2-6 година - 120-240 мг 2 пута дневно, 6-12 година - 240-480 мг 2 пута дневно.

Суспензија: дјеца 3-6 мјесеци - 120 мг 2 пута дневно, 7 мјесеци-3 године - 120-240 мг 2 пута дневно, 4-6 година - 240-480 мг 2 пута дневно, 7-12 година - 480 мг 2 пута дневно, одрасли и деца преко 12 година - 960 мг 2 пута дневно. Сируп за дјецу: дјеца од 1-2 године - 120 мг 2 пута дневно, 2-6 година - 180-240 мг 2 пута дневно, 6-12 година - 240-480 мг 2 пута дневно.

Минимално трајање третмана је 4 дана, а након нестанка симптома, терапија се наставља 2 дана. Код хроничних инфекција, курс лечења је дужи. Код акутне бруцелозе - 3-4 недеље, са тифусом и паратифом - 1-3 месеца.

За превенцију рецидива хроничних инфекција уринарног тракта код одраслих и деце старије од 12 година - 480 мг 1 пут по ноћи за децу до 12 година - 12 мг / кг / дан. Трајање третмана - 3-12 месеци. Курс лечења акутног циститиса код деце од 7 до 16 година је 480 мг 2 пута дневно током 3 дана.

Код гонореје - 1920-2880 мг / дан за 3 дозе.

Код гонорејског фарингитиса (са преосетљивошћу на пеницилин) - 4320 мг 1 пут дневно током 5 дана. Код пнеумоније изазване Пнеумоцистис царинии, 120 мг / кг / дан са интервалом од 6 сати током 14 дана.

Парентерално: и / м за одрасле и децу изнад 12 година - 480 мг сваких 12 сати, деца 6-12 година - 240 мг сваких 12 сати.

У / у капање, одрасли и дјеца старија од 12 година - 960-1920 мг сваких 12 сати, дјеца 6-12 година - 480 мг 2 пута дневно, 6 мјесеци - 5 година - 240 мг 2 пута дневно, 6 тједана - 5 месец - 120 мг 2 пута дневно.

За максималну ефикасност, константну концентрацију триметоприма у плазми или серуму треба одржавати на 5 µг / мл или више.

Маларија узрокована Пласмодиум фалципарум, - у / у инфузији (1920 мг 2 пута дневно) током 2 дана. Деци ће бити потребна одговарајућа смањена доза.

Да би се постигле веће концентрације у ЦСФ примењеном у / у капање (растворено у 200 мл растварача) 1 сат, 2 пута дневно.

У случају инсуфицијенције бубрега, доза зависи од вредности ЦЦ: са ЦЦ преко 25 мл / мин - стандардна доза, са 15-25 мл / мин - стандардна доза за 3 дана, затим пола стандардне дозе. Када је ЦЦ мањи од 15 мл / мин, половина стандардне дозе се прописује само на основу хемодијализе.

Растворити у следећим пропорцијама непосредно пре примене: 480 мг (5 мл раствора за инфузију) по 125 мл, 960 мг (10 мл) на 250 мл, 1440 мг (15 мл) на 500 мл раствора за инфузију.

Када долази до замућења или кристализације раствора пре или током инфузије, смеша се не може користити. Трајање примене је 1-1,5 сати (треба да буде у складу са потребама пацијента за флуидима).

Ако је потребно, ограничења запремине убризгане течности се убризгавају у већим концентрацијама - 5 мл се раствори у 50-75 мл 5% декстрозе у води. Код тешких инфекција у свим старосним групама, доза се може повећати за 50%.

Цене и прегледи

Лијек Гроссептол је сличан по учинку и нуспојавама као и Бисептол. Није пронађена никаква информација о цени дроге на интернету и референтним апотекама у Русији. Висок проценат нежељених ефеката - посебно повреда гастроинтестиналног тракта (повраћање, мучнина, итд.), Тешке алергијске реакције, до ангиоедема. Рецепција је праћена главобољама, вртоглавицом, скоро све негативне критике садрже те тренутке.

Нежељени ефекти Гросептола

На делу дигестивног тракта:

  • диспепсија
  • мучнина
  • повраћати
  • анорексија
  • ретко - холестатски и некротични хепатитис,
  • повећана трансаминаза и билирубин,
  • псеудомембрански ентероколи,
  • панкреас
  • стомати
  • глосситис

Са стране крвотворних органа:

  • агранулоцито,
  • апластична анемија,
  • тромбоцитопенија
  • хемолитичка анемија,
  • мегалобластична анемија,
  • хипопротромбинемија,
  • метхемоглобинемија,
  • еозинофилија.

Из уринарног система:

  • цристаллуриа,
  • затајење бубрега
  • интерстицијална нефрија
  • повећани креатинин у плазми,
  • токсична нефропатија са олигоуријом и ануријом.

Алергијске реакције:

  • уртикарија,
  • осип,
  • токсична епидермална некролиза (Лиеллов синдром,
  • Стевенсов синдром - Јохнсон,
  • алергијски миокарди,
  • мултиформни еритем,
  • ексфолиативни дерматитис,
  • Куинк свеллинг,
  • срање
  • црвенило склера,
  • грозница.

Друго:

  • хиперкалемија,
  • хипонатремија
  • асептични менинги,
  • периферни неуритис,
  • главобоља,
  • депресиван
  • артхралги,
  • миалги,
  • слабост
  • фотосензитизација.

Дозирање и администрација

Унутра, после јела.

Одрасли и тинејџери старији од 14 година:

  • 480 мг 2 пута дневно (ујутро и увече,
  • у тешким случајевима, максимална доза - 3 таблете. 2 пута дневно.

Деца:

  • од 2 до 3 године - 2 табл. (120 мг) 2 пута дневно,
  • од 4 до 14 година - 2-4 таб. (120 мг) 2 пута дневно.

Loading...