Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Амикацин (Амикацин)

Амикацин је полусинтетски антибактеријски агенс из групе генерација аминогликозида ИИИ. Антибиотик има широк спектар деловања - делује бактерицидно на грам-негативне и грам-позитивне микроорганизме. Лек има прилично високу бактерицидну активност, али због своје токсичности у овом тренутку није широко распрострањен. Ово упутство за употребу садржи информације о индикацијама, контраиндикацијама, режиму лечења и нежељеним ефектима.

Фармакокинетика

Мало се разликује од других антибактеријских лекова ове групе. Након примене у организам, амикацин има високу биорасположивост, добро је распоређен у ванћелијску течност, акумулира се у ћелијама срчаног мишића, плућа, јетре, слезине, бубрега, мишићног ткива и других органа са интензивним дотоком крви. У организму се не пролазе промјене повезане с метаболизмом. Већина лека се излучује урином.

  1. Инфективне лезије мозга и кичмене мождине.
  2. Инфекције мокраћних органа и гениталија (циститис, уретритис, пијелонефритис).
  3. Инфективне болести горњег и доњег дела респираторног система (пнеумонија, упала плућа, бронхитис).
  4. Инфекције коже (гнојне ране, ранице, инфициране опекотине и улцеративне лезије коже).
  5. Генерализовани инфективни процеси сепсе.
  6. Тешке инфекције костију, зглобова.
  7. Инфективне лезије мембрана срца.
  8. Туберкулоза (као део комбиноване терапије).

Карактеристике употребе и дозе

Шема употребе Амикацина има своје карактеристике:

  1. Дјеца од 6 година и одрасли - 5 мг по кг тјелесне тежине сваких 6 сати, односно 4 пута дневно, или 7,5 мг по кг тјелесне тежине сваких 12 сати, односно 2 пута дневно.
  2. Деца првих дана живота 7,5 мг на 1 кг телесне тежине, ињекције се праве у интервалу од 18 сати.

Лек се примењује интравенозно или интрамускуларно. Трајање курса лечење зависи од пута примене:

  • Интравенском терапијом - 7 дана (у просеку 14 до 28 ињекција).
  • За интрамускуларно - до 10 дана (у просеку од 20 до 40 ињекција).

Амикацин се последњих година чешће користи као део комбиноване терапије за туберкулозу него у третману других инфективних лезија као независног лека.

Туберкулоза - То је заразна болест, класификована као друштвено важна болест, која углавном погађа плућа, карактеризирана отвореним и затвореним обликом манифестације. Лечење туберкулозе последњих деценија постало је тежак задатак због чињенице да је узрочник болести - Кохов штапић - развио резистенцију (резистенцију) на многе антибактеријске лекове.

За лечење туберкулозе Користи се велики број високо ефикасних анти-ТБ лекова. Главни су: стрептомицин, изониазид, пиразинамид, рифампицин, етамбутол. То су лекови за лечење туберкулозе прве линије.

Ако лечење болести са лековима прве линије против туберкулозе не доноси клиничке резултате, или је ефекат недовољан, онда су прописани лекови друге линије - резервни лекови против туберкулозе. Ови лекови укључују Амикацин.

Нуспојаве

Пошто је лек веома активан, онда, као и већина антибиотика, амикацин може изазвати нежељене реакције. Инструкција садржи потпуне информације о њима:

  1. Могући су поремећаји периферног и централног нервног система: слабост, поспаност, грчеви екстремитета, трзање малих мишића, обамрлост мишића, генерализирани конвулзивни нападаји епилептичког типа.
  2. Патолошка стања слуха: делимична или потпуна глувоћа.
  3. Утицај на вестибуларни апарат узрокује губитак координације, мучнину, а понекад и повраћање.
  4. Поремећај стварања крви, што доводи до анемије, смањење броја леукоцита и тромбоцита у крви и друге промене.
  5. Има токсично дејство на јетру, што се манифестује симптомима као што су горак укус у устима, мучнина, повраћање и промене у лабораторијским биохемијским параметрима крви.
  6. Може негативно да утиче на функцију бубрега до токсичног нефритиса, што доводи до промене количине урина и његових лабораторијских параметара.
  7. Ретко изазива алергијске реакције.
  8. Могућа су локална патолошка стања повезана са методом давања лека.

Поред горе наведених споредних реакција, Амикацин, као и већина антибиотика, који делују системски, може донекле изазвати поремећај нормалне микрофлоре организма. У случају Амикацина, ово је мање релевантно него у случајевима употребе антибактеријских лекова који се узимају орално (кроз уста) и апсорбују у цревима, делујући на "корисне" микроорганизме. Ипак, препоручљиво је узимати средства која подржавају нормалну микробну равнотежу у тијелу тијеком лијечења Амикацином - пробиотицима, пребиотицима, храном обогаћеном “корисним” бактеријама.

Овердосе

Уз погрешно израчунавање појединачне и дневне дозе, или кршење повлачења лека из организма, могуће је предозирање Амикацином. Његови симптоми су:

  • Поремећај функције бубрега (смањење количине излученог урина дневно).
  • Неуролошки поремећаји (нестабилан ход, вртоглавица, тинитус).
  • Сува уста, жеђ, недостатак апетита.
  • У тешким случајевима, респираторни поремећаји због оштећења респираторног центра.

Помоћ у предозирању Амикацином је строго у болници уз употребу различитих типова дијализе (чишћења), антидот терапије под обавезним надзором лекара. Упутство за употребу описује шему детоксикације.

Пхармацологи

Активно продире у ћелијску мембрану и неповратно се веже за специфичне рецепторске протеине на 30С рибосомској подјединици. Крши формирање комплекса између матрице (курирске) РНК и 30С подјединице рибозома. Као резултат тога, долази до погрешног читања информација из РНК и формирају се дефектни протеини. Полирибозоми се разграђују и губе способност синтезе протеина, што доводи до смрти микробне ћелије.

Активан је против већине грам-негативних и неких грам-позитивних микроорганизама (вриједности БМД, µг / мл су назначене након назива микроорганизма): Псеудомонас аеругиноса (1.6–3.2), вкл отпоран на гентамицин, тобрамицин, сизомицин и нетилмицин, Есцхерицхиа цоли (1,6–3,2), Клебсиелла спп. (1,6–6,4), Серратиа спп. (1,6–6,4), Провиденциа спп. (1,6–6,4), Ентеробацтер спп. (1,6–3,2), Салмонелла спп. (1,6–6,4), Схигелла спп. (0,6–6,4), Стрептоцоццус спп., Стапхилоцоццус спп. (0.4–1.6), вкл резистентан на пеницилин, метицилин и неке цефалоспорине, у мањој мери делује на ентерококе. Ацтиве агаинст Мицобацтериум туберцулосис и неке атипичне микобактерије, има бактериостатски ефекат Мицобацтериум туберцулосис, отпоран на стрептомицин, исониазид, ПАС и друге анти-ТБ лекове (осим виомицина и капреомицина). Не делује на грам-негативне анаеробе и протозое који не стварају споре. Отпорност се развија полако, више од 70% сојева грам-негативних и грам-позитивних бактерија остаје осјетљиво на амикацин. Постоји потпуна унакрсна резистенција на аминогликозиде прве генерације, а на друге - парцијалне. Амикацин не губи активност под дејством ензима који инактивирају друге аминогликозиде, тако да може остати активан против сојева Псеудомонас аеругиноса, отпоран на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Практично се не апсорбује из дигестивног тракта. Унесите ин / ин или ин / м. Цмак се постиже након 1 и 0,5 х након / м и / у уводу у дози од 7,5 мг / кг и износи 21 и 38 μг / мл, респективно. Терапијска концентрација (15–25 µг / мл) траје 10–12 х са и / м и и.в. администрацијом. Заједно са нетилмицином карактерише најнапреднији међу аминогликозидима Цмак и Цмин . Везивање протеина у плазми 4-11%. Вд - 0.2-0.4 л / кг, код новорођенчади до 0.68 л / кг. Лако пролази кроз хистоематске баријере, продире у ткиво плућа, јетре, миокарда, слезине, коштано ткиво, селективно се акумулира у кортикалном слоју бубрега, распоређује се у екстрацелуларну течност, укључујући серум, лимфу, плеуралну течност, перикардни и перитонеални ексудат, синовијалну течност, апсорпцију . У малим концентрацијама одређује се жуч, бронхијални секрет, мишићно и масно ткиво. Пролази кроз БББ, са упалом менинге - у већој мери. Код новорођенчади се постижу веће концентрације у цереброспиналној течности. Не метаболише. Т1/2 код одраслих - 2–4 х, код новорођенчади - 5–8 сати, бубрежни клиренс 79–100 мл / мин, код повреде бубрежне функције Т1/2 излучује се углавном путем бубрега (65–94%) непромењено гломеруларном филтрацијом, ствара високе концентрације у урину, ау малим количинама се излучује у жучи. Он се елиминише током хемодијализе (свака 4-6 сати, концентрација у плазми опада за 50%) и, у мањој мери, током перитонеалне дијализе (отприлике 25% дозе се елиминише за 48-72 сата).

Када се користи амикацин, ототоксични ефекат је израженији (слушни део ВИИИ пара кранијалних нерава је чешће вестибуларни) него нефротоксични. Вероватноћа ототоксичности је већа у случају поремећаја функције бубрега и дехидрације, укљ. бурн. Појединачна дневна доза (80-100% од стандардне дозе) смањује ризик од токсичних ефеката уз одржавање сличне клиничке ефикасности.

Постоје докази о ефикасности интратекалне и интравентрикуларне примене амикацина за инфекције централног нервног система, као и за употребу раствора за ињекције инхалацијом.

У офталмологији се може користити за локално лечење очних обољења - амикацин (50 мг / мл) се даје субкоњунктивно, интравитреално - 0,4 мл раствора (садржи 0,4 мг / 0,1 мл), давање се може поновити свака 3 дана.

Употреба супстанце Амикацин

Заразне и инфламаторне болести изазване грам-негативним микроорганизмима (отпоран на гентамицин, сисомицин и канамицин) или удружења грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама: респираторним инфекцијама (бронхитис, пнеумонија, емпијем, плућа апсцес), сепсе (укључујући сојеве изазваних Ентеробацтериацеае и Псеудомонас аеругиноса, отпорни на друге аминогликозиде), септички ендокардитис, инфекције ЦНС-а (укључујући менингитис), инфекције абдоминалне шупљине (укључујући перитонитис), инфекције уринарног тракта (пиелонефритис, циститис, уретритис), простатитис, гонореја, гнојна инфекција коже и меких ткива (укључујући инфициране опекотине, инфициране чиреве и испуцала различита поријекла), инфекције билијарног тракта, инфекције костију и зглобова (укључујући остеомијелитис), инфекцију рана, постоперативне инфекције, отитис. Туберкулоза (резервни лек) - у комбинацији са другим лековима.

Користити током трудноће и дојења

Коришћење током трудноће могуће је само из здравствених разлога. Пролази кроз постељицу, детектује се у серуму фетуса у концентрацији од око 16% у серуму мајке и амнионској течности. Може се акумулирати у бубрезима фетуса, имати нефро- и ототоксични ефекат.

Категорија акције на фетус од стране ФДА - Д.

Излучује се у мајчином млијеку у малим количинама. У вријеме лијечења треба одбити дојење.

Нежељени ефекти Амикацина

Од нервног система и чулних органа: главобоља, парестезија, трзање мишића, грчеви, тремор, поспаност, ослабљена неуро-мишићна трансмисија (мишићна слабост, отежано дисање, апнеја), психоза, оштећење слуха (осећај "полагања" или тинитуса, снижавање слуха уз смањење перцепције високих тонова неповратна глувоћа и равнотежа (недостатак координације покрета, вртоглавица, нестабилност).

Од кардиоваскуларног система и крви (хематопоеза, хемостаза): откуцаје срца, хипотензија, анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, еозинофилија.

На делу дигестивног тракта: мучнина, повраћање, дијареја, дисбактериоза, повећана активност јетрених трансаминаза, хипербилирубинемија.

Из генитоуринарног система: оштећење бубрега (албуминурија, хематурија, олигурија, бубрежна инсуфицијенција).

Алергијске реакције: пруритус, уртикарија, артралгија, ангиоедем, анафилактички шок.

Друго: дрога грозница, бол на месту убризгавања, дерматитис, флебитис и перифлебитис (са / у уводу).

Интеракција

Постоји физичко-хемијска некомпатибилност са пеницилинима, посебно са карбеницилином. Фармацеутски некомпатибилан са хепарином, цефалоспоринима, амфотерицином Б, хлоротиазидом, еритромицином, витаминима Ц и Б, калијум хлоридом. Показује синергизам са бета-лактамским антибиотицима за многе грам-негативне микроорганизме, са тикарцилином, азлоцилином и пиперацилином за Псеудомонас аеругиноса и друге не-ферментирајуће грам-негативне бактерије. Уз истовремену и / или секвенцијалну употребу два или више аминогликозида (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин), њихово антибактеријско дејство је ослабљено (конкуренција за један механизам "хватања" микробне ћелије), а токсични ефекти су појачани. Амилорид смањује нефротоксичност амикацина (смањењем пенетрације у проксимални тубули). Када се узимају истовремено са амфотерицином Б, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксичном киселином, повећава се ризик од нефротоксичности. Лооп диуретици (фуросемид, етакринска киселина) и цефалотин повећавају ототоксичност. Индометхацин са ин / у уводу смањује бубрежни клиренс амикацина и повећава његову концентрацију у плазми и ризик од токсичног деловања. Код истовремене употребе са средствима за инхалациону анестезију, курикуларни лекови, опиоидни аналгетици, магнезијум сулфат и полимиксини за парентералну примену, као и трансфузија великих количина крви са цитратним конзервансима повећава неуромускуларну блокаду. Смањује ефикасност анти-миастенских лекова (захтева прилагођавање њихове дозе).

Мјере опреза Амикацин

Не мешајте у једном шприцу или инфузионом систему са другим лековима (могуће је формирање неактивних комплексних једињења). Пре и недељно током третмана неопходно је пратити функцију бубрега (укључујући ниво креатинина и серумског уреа азота) и ВИИИ пар кранијалних нерава (аудиограм). Трајно фармакокинетичко праћење (Цмак одређено после 30 мин и 1 х после ин / и / м ињекције, Цмин - након 6 х) елиминише стварање токсичних или субтерапеутских концентрација у крви. Будите опрезни са возачима возила и људима чије активности захтевају велику концентрацију пажње и добру координацију покрета.

Посебна упутства

Пре употребе одредити осетљивост микроорганизама.

Раствор за ињекције и инфузију припремљен непосредно пре употребе. Садржај бочице (0,25–0,5 г) се раствори у 2-3 мл стерилне воде за ињекције, за ив инфузију, добијени раствор се разблажи у 200 мл 0,9% натријум хлорида или 5% раствора декстрозе.

Форма за састављање и ослобађање

Лијек Амикацин доступан је у облику ампула с отопином за ињекцију од 2 мл и 4 мл, бочицама прашка за припрему отопине ​​за ињекције.

  • Главни активни састојак лека је амикацин сулфат.
  • Помоћне материје - натријум цитрат и натријум метабисулфит, сумпорна киселина, вода за ињекције.

Клиничко-фармаколошка група: антибиотик из групе аминогликозида.

Индикације за употребу

Индикације за именовање амикацина су прилично обимне и укључују следеће болести:

  1. Менингитис
  2. Перитонитис,
  3. Ендокардитис,
  4. Сепса (укључујући сепсу новорођенчади),
  5. Постоперативне бактеријске компликације,
  6. Инфекције урогениталног система (простатитис, пиелонефритис, уретритис, циститис, гонореја),
  7. Инфекције респираторног система (апсцес плућа, упала плућа, плеурални и плућни емпием, бронхитис),
  8. Инфекције коже, костију и меких ткива (опекотине, трофични улкуси, прележанина, остеомијелитис, фурункулоза).

Пре употребе Амикацина, пожељно је лабораторијско одређивање осетљивости узрочника на овај антибиотик.


Фармаколошко деловање

Лек је полу-синтетски антибиотик са широким спектром деловања, који се, када се прогута, веже за малу подјединицу рибосома (30С), уништавајући тако ћелијске цитолеме бактерија, блокирајући синтезу протеина и спречавајући формирање комплекса курирске и транспортне РНК.

Следећи микроорганизми су најосетљивији на Амикацин:

  1. Салмонелла.
  2. Стапхилоцоццус.
  3. Стрептоцоццус.
  4. Гоноцоцци
  5. Ентеробацтер.
  6. Псеудомонад.
  7. Псеудомонас аеругиноса.
  8. Клебсиелла.

Максимална концентрација се јавља након 30-90 минута (у зависности од начина примене Амикацина).

Упутства за употребу

Раствор амикацина се убризгава интрамускуларно или интравенозно (млазом или капањем). Учесталост давања се одређује појединачно.

  • Одрасли и дјеца изнад 6 година - 5 мг / кг сваких 8 сати или 7,5 мг / кг сваких 12 сати.Код бактеријских инфекција уринарног тракта (без компликација) - 250 мг сваких 12 сати, након хемодијализе, може се прописати додатна доза од 3-5 мг / кг.
  • Максимална доза за одрасле је 15 мг / кг / дан, али не више од 1,5 г / дан током 10 дана. Трајање третмана са а / у уводу - 3-7 дана, са а / м - 7-10 дана

Да би се раствор припремио, вода за ињекције се додаје сувом праху у бочицама. Да бисте припремили раствор за интрамускуларну ињекцију од 0,5 г прашка, морате ући у бочицу, задржавајући стерилност, 2-3 мл воде за ињекције. После растварања праха, раствор амикацина се може користити за интрамускуларну примену.

Концентрација амикацина у раствору за интравенску ињекцију не сме прећи 5 мг / мл. Ако је неопходно, интравенска примена раствора користи исте растворе амикацина као и за интрамускуларну примену, које се додају у 200 мл 5% раствора глукозе или изотоничног раствора натријум хлорида. Интравенска капање се одвија брзином од 60 капи у једном минуту, млазном - 3-7 минута.

Пронађен је заклети непријатељ МУСХРООМ наил! Нокти ће бити очишћени за 3 дана! Узми.

Како брзо нормализовати крвни притисак након 40 година? Рецепт је једноставан, запиши.

Уморан од хемороида? Постоји начин! Може се излечити код куће за неколико дана.

О присуству црва говори мирис из уста! Пијте воду са капљицом једном дневно ..

Контраиндикације

Према упутству, амикацин је контраиндикован код:

  1. Неуритис слушног живца
  2. Прегнанци
  3. Преосетљивост на агенс (укључујући друге аминогликозиде), т
  4. Тешка бубрежна хронична инсуфицијенција.

Антибиотик треба користити са опрезом при паркинсонизму, мијастенији, дехидрацији, током лактације и у старости. Осим тога, под строгим медицинским надзором, Амикатсин даје новорођенчад и недоношчад.

Аналогс Амикацин

Структурни аналози активне супстанце:

  • Амикабол,
  • Амикацин Виал,
  • Амикацин Фереин,
  • Амикацин Сулфате,
  • Амикин,
  • Амикозит,
  • Ликацин,
  • Селемицин,
  • Фартсиклин,
  • Хемацин.

Пажња: коришћење аналога треба да се договори са лекаром.

Просечна цена АМИКАТСИНА у апотекама (Москва) је 45 рубаља.

Услови продаје

Дозвољено је купити лек само на рецепт.

Желим упозорити све мајке које врло често у болници за дијете с инфекцијама прописују лијек Амикацин. Не могу рећи да то не помаже, помогло нам је врло брзо, али дијете је имало дисбактериозу, доктори су га одмах уклонили, али ипак има нуспојава. Стога, ако је вашем дјетету прописано лијек, пазите на његово стање. Пошто је дрога веома брзо помогла, били смо у болници само 7 дана и отпуштени су након што је употреба потпуно излечена.

Мој муж је имао акутну упалу плућа, убризган је амикацин - дошло је до грчева у подручју бубрега.

Одвели су њеног мужа из простатитиса, добро помогли. Можда делимично због чињенице да је паралелно третиран смартпростом, али ми се чини да када је лек неделотворан, то уопште неће помоћи.

Највећи плус амикацина је што повећава имунитет. Док се лечио од простате са другим антибиотицима, он је још увек пио Вобензим и Иммунал, а са амикацином који му чак није био потребан, он се само паралелно лечио простамолом и смартпростом. Профитабле :)

Па, да, вобензим уопште није скуп. Да, и смартпрост није јефтин, па, када имају прилику да буду третирани

По мом мишљењу, проблем са смартпрост-ом је да пре него што га пробате, морате да га купите. Шта ако то не помогне?

Погледајте видео: Amikacin 500mg injection use and side effects full hindi review comapny macliouds (Новембар 2019).

Loading...