Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Антитиреоидни лекови: класификација, имена

И

Антитиреогоод ведедства (грчки анти-против + анат. [гландула] тхиреоидеа штитњача, синоним: тиростатички агенси, тиростатика)

Лекови који се користе за инхибицију синтезе тироидних хормона користе се за конзервативно лечење хипертиреоидизма, преоперативну припрему болесника са дифузном токсичном зом са циљем елиминисања клиничких манифестација тиротоксикозе. Неки А. с. имају имуносупресивни ефекат, чији механизам није добро схваћен.

А. п. су супстанце различите хемијске природе. Велика група А. с. је дериват тиоурее (Нд Њ ЦС и садржи у свом молекулу или групи имидазола (мерцазол и његове стране колеге - тиамазол, карбимазол, метимазол, итд.) или пиримидинско језгро (метилтиоурацил, пропилтиоурацил). Неорганска једињења јода, радионуклид јод-131 (131 И), калијум перхлорат и литијум карбонат, а најчешће коришћени А. су домаћи мерцазол и његови инострани аналози, фармакокинетика ових лекова је слична.

Мерцазолил (Мерцазолилум, синоним: Тхиамазолум, Антироид, Мереазоле, Метимазоле, итд.) Је 1-метил-2-меркапто-мидазол. Добро је растворљив у води, лако се апсорбује у гастроинтестиналном тракту, јавља се у крви након 20 мин након примене, максимална концентрација лека у крви се одређује после 2 х након узимања. Од Мерцазолил се селективно акумулира у штитној жлезди (штитна жлезда), његова концентрација у крви постепено се смањује у наредних 8 година х. Сумпор, који је део мерцазолила, инхибира активност специфичних оксидаза локализованих у фоликулима штитне жлезде и, на крају, инхибира тироглобулинско јодирање и синтезу тироидних хормона (тироидних хормона) у штитној жлезди.

Индикације за употребу мерцазола је дифузна токсична струна (види дифузна токсична гушавост). Код не-тешке струме без значајног повећања жлезда, мерцазол је једини третман за 1 /2- 2 године. За време преоперативне припреме болесника са дифузном токсичном гушавошћу великих размера и са тешком тиреотоксикозом или током припреме пацијената за лечење радионуклидима јода, као и мешовити токсични говедо и токсични аденом, такође се прописује мерцазолил.

Пре почетка лечења мерцазолом (или његовим страним панданима) потребно је извршити комплетну крвну слику. Број леукоцита је мањи од 3.0․10 9 /л и апсолутни број сегментираних леукоцита је мањи од 2.0․10 9 /л служе као апсолутна контраиндикација за именовање Мерцазолила и његових аналога.

Дневна доза лека је 0,03-0,04 г, у неким случајевима се може повећати на 0.06-0.08 године Потреба за блокирањем дозе мерцазола у трудноћи смањује се на 0,01–0,015 г дневно, ова доза не утиче на развој фетуса и ембриогенезу штитне жлезде. Након рођења, потреба за дрогом се поново повећава. Дојење током узимања мерказолила треба прекинути, јер његова концентрација у мајчином млеку је једнака концентрацији у крви.

Лијек се узима након јела, доза се равномјерно распоређује током дана, интервали између доза лијека не смију бити више од 8 х. Опћи режими лијечења мерцазолом не постоји. Доза мерцазола се бира индивидуално у складу са клиничком сликом болести. Са смањењем тахикардије, повећањем телесне тежине и бољим осећајем благостања, доза се смањује за 0,005-0,01. г по дану. Брже смањење дозе може довести до рецидива болести. Доза одржавања је 0,01-0,015 г по дану. У комбинацији са дифузном токсичном струмом са ендокрином офталмопатију и наглашеним гушавим дејством лека, односно прогресивним повећањем жлезде током употребе мерцасолила, његов пријем се комбинира са применом препарата хормона штитне жлезде, чиме се избегавају знаци хипотиреозе леком., отежавајућа офталмопатија. Дневна доза лекова тироидних хормона у комбинацији са мерцазолилом је 5-10 мцг тријодотиронин (или одговарајућа количина других хормона штитне жлезде). Таква комбинација омогућава потпуније коришћење имуносупресивног ефекта мерцазолила и терапеутски је корисније од једноставног смањења његове дозе. Тест крви за лечење мерказолом треба да се врши сваких 10-14 дана. Пре завршетка лечења мерцазолом, препоручује се тестирање са тиролиберином и одређивање титра антитела на стимулацију тироидне жлезде код пацијента: одсуство ових антитела у крви и адекватан одговор штитне жлезде на примену тиролиберина су прогностички повољни знаци.

Контраиндикације за именовање Мерцазолила, поред почетне леукопеније било ког порекла, су индивидуална преосетљивост на лек, која се изражава појавом уртикарије, артралгије, развоја сегментиране леукопеније и тромбоцитопеније. Релативна контраиндикација за именовање Мерцазолила је трудноћа. Са довољно високом концентрацијом у крви, мерцазол може блокирати оксидационе процесе не само у штитној жлезди, већ иу другим ткивима и првенствено у коштаној сржи, узрокујући леукопенију. У таквим случајевима се зауставља третман мерцазолом и прописују се средства која стимулишу леукогенезу: пентоксил, леукоген и натријум нуклеинат. У тешким случајевима користе се трансфузије крви. Не препоручује се комбиновање употребе мерцазола и лекова који могу изазвати леукопенију - амидопирин, сулфонамиди итд.

Облик ослобађања мерцазола: таблете од 0,005 године Складиштење: Листа Б. на сувом, тамном месту.

Препарати јода као независни А. с. не примењују се. Користе се у комплексној преоперативној припреми пацијената са дифузном токсичном струмом у циљу смањења крварења током операције. Претпостављено је да је механизам тиреостатског дејства јода посредован преко хипофизе, инхибирањем синтезе тироид-стимулирајућег хормона (ТСХ). Међутим, вероватније је да се разматра специфичан ефекат јода на цитоплазматске мембране ћелија жљездастог епитела штитне жлезде и смањење под утицајем јода улоге универзалног модулатора - цикличног 3 1, 5 1 -АМП у стимулацији штитне жлезде ТСХ. Препарати јода имају јасан дозно-зависни ефекат: када је штитна жлезда засићена јодом, њено сузбијање тиреостатског дејства замењено је стимулативним, развија се такозвани јод.

Примењен јод у облику 5% алкохолне тинктуре, 5 капи додано у 1 /2 шољама млека и узимајте 2 пута дневно. Пошто јод има кумулативни ефекат, пауза од 7-10 дана треба узети након 20 дана примене да би се спречили знаци јодизма.

Таблете "Антиструм" (таблете "Антиструминум") садрже 0,001 г калијум јодид. Код дифузне токсичне гуше, почетна доза је 0,002-0,003. г, доза одржавања у комбинацији са мерказолилом је 0,001-0,002 г дневно, 2-3 пута недељно, узимајте таблете са млеком, терапијски ефекат се јавља за 15-20 дана. Производ: у бочицама од 50 и 100 таблета. Складиштење: на сувом и тамном месту.

Нуспојава свих неорганских једињења јода која се користе као А. С. Могу бити алергијске реакције, феномени јодизма (цурење из носа, слињење, уртикарија, Куинцке едем, итд.). У тим случајевима, препарати јода се поништавају, прописују антихистаминици и други антиалергијски лекови.

Радионуклид 131 Јод је једини од свих радионуклида, јод се користи у терапеутске сврхе, лечење се врши у специјализованим болницама. Радионуклид 131 И се даје пацијентима у смеши са раствором натријум јодида.

Доза се израчунава појединачно, на основу величине штитне жлезде и активности њене апсорпције. 131 И. Апсорпција из гастроинтестиналног тракта почиње након 20 година. мин и завршава после 3 х након узимања дроге. Потпуни ефекат 131 И манифестује се за 2-3 месеца. Јодов радионуклид се даје једном (цела доза) и фракционално (2-4 сваки). МЦИ).

Индикације за употребу 131 И као А. са. су дифузна токсична гушавост код старијих особа, нарочито рецидиви болести након субтоталне ресекције штитне жлезде, алергија на друге А. с., диференцирани облици рака штитне жлезде који могу апсорбовати 131 И. Контраиндикације су млади болесници, леукопенија, тешка оштећења јетре и бубрега. праћено угњетавањем њихове функције. Третман јодом са радионуклидима може изазвати развој пострадијационог тироидитиса (тироидитис), пролазна тиреотоксикоза (услед разарања фоликула штитњаче), леукопенија, хипотироидизам.

Калијум перхлорат као А. са. практично се не користи, али у изузетним случајевима (одсуство других А. с. или њихова интолеранција), може се користити углавном током припреме пацијената са дифузном токсичном струном за операцију. Калијум перхлорат блокира јодотирозин дејодазу и фиксацију јода у штитној жлезди. Лек се узима фракционим дозама од 0,2 до 0,4 г (у зависности од озбиљности тиротоксикозе) сваких 8 х. Ефекат третмана не долази одмах (након 8-13 недеља).

Литијум карбонат (Литхии царбонас, синоним за Литхиум царбоницум) има седативно и тиреостатско својство, а последње је повезано са блокирањем ослобађања јода у штитној жлезди и трансформацији Т4 ин т3 у крви. Употреба лека у пракси је ограничена због мале разлике између ефективне и токсичне дозе. Због тога је неопходно континуирано одређивати концентрацију литијума у ​​крви. Његова максимална концентрација у крви је 1,5 мЕк / л, након његовог постизања, лечење се прекида. Највиша концентрација литијума у ​​крви је у распону од 1 до 3 х након узимања пилуле. Ефекат третмана се јавља за 10-14 дана. Дневна доза од 0.3-0.9 г (у зависности од тежине тиреотоксикозе). Код предозирања јављају се знакови литијске интоксикације: жеђ, диспепсија, губитак апетита, слабост мишића. Мора се имати на уму да не постоји специфичан антидот за литијум. Контраиндикације за терапију литијем су болести бубрега и кардиоваскуларног система, као и трудноћа.

Отпуштање облика: обложене таблете, 0,3. г (у паковању од 100 таблета). Складиштење: на сувом месту.

Библиографија: Хормонска терапија, ед. Кс. Схамбаха и други, транс. с њим., М., 1988, Потемкин В.В. Ендоцринологи, М., 1986, Н.Т. Старкова Клиничка ендокринологија, стр. 119, М., 1983.

ИИ

Антитиреогоод ведедства (антитхиреоидеа, анти- + анат. гландула тхиреоидеа штитна жлезда, син. тиреостатика)

лекове који инхибирају синтезу тироидних хормона и користе се за његову хиперфункцију (мерцазол, калијум перхлорат, калијум јодид, итд.).

Проблеми са штитњачом

Штитна жлезда је реч позната свима, а многи чак знају где се она налази - у доњим деловима гркљана. Али каква је његова улога за људско тело? Штитњача улази у сложени ендокрини систем, који је одговоран за све процесе који се одвијају у организму. Посебно штитна жлезда производи два главна хормона - тироксин и тријодотиронин, који су укључени у метаболичке процесе, у раст и развој ткива и органа. Такође тироидне ћелије производе тирокоелтонин - хормон који је одговоран за метаболизам фосфор-калцијум, и самим тим, за стање људских костију, зуба.

Отпадна активност

Изгледа да када штитна жлезда производи тако значајне хормоне, то је активнија, боље би требало да буде, сви процеси ће ићи брже и јаче. Али у ствари, то уопште није случај. Природа је успоставила равнотежу свега у њој, а посебно људског ендокриног система. Ако штитна жлезда ради сувише активно, онда она лоше утиче на стање тела, међутим, недостатак производње тироидних хормона такође је препун многих проблема. Активна штитна жлезда узрокује хипертиреозу или тиротоксикозу.

Шта значи антитироид?

Ако је штитна жлезда превише активна, антитиреоидни лекови помажу у борби против овога. Из назива ових лекова јасно је да раде против - против штитне жлезде. Таква средства се зову и тиростатика. Медицински препарати укључени у групу антитиреоидних лекова могу нормализовати активност штитне жлезде, смањујући њену активност, а самим тим и смањење производње тироидних хормона.

Класификација антитиреоидних лекова

Лекови који помажу у борби против прекомерне активности штитне жлезде називају се антитиреоидни лекови. Њихова класификација је прихваћена широм света и садржи три групе агенаса који служе као антагонисти тироидних хормона:

  • лекове који доприносе нарушавању производње активног јода у самој штитној жлезди,
  • лекови који смањују унос јода у ћелије епитела штитне жлезде,
  • лекове који уништавају јод у штитној жлезди.

Сви лекови имају различиту хемијску структуру, а од њега зависи и начин деловања лека.

Јод као лек

Хормони штитне жлезде синтетишу епителне ћелије штитасте жлезде које хватају јод. Ако се ова супстанца додаје у људско тело, онда се смањује биосинтеза хормона штитњаче. Такође постоји повреда способности жлезде да апсорбује јод у крви. Фармацеутика нуди два типа препарата јода који су укључени у смањење активности штитне жлезде:

  • неоргански јод - као хемијски природни елемент,
  • органски јод као синтетизовани дијодотирозин - компонента тироглобулина - специфични протеин самог штитасте жлезде.

Лек органског порекла има својство антитиреоидности, које се активно користи углавном у преоперативном периоду болесника са дифузном гушавом, као и за спречавање компликација у постоперативном периоду. Многи од ових лекова садрже активни састојак левотироксин натријум. Неоргански јод се прописује не само за лечење хиперактивности штитњаче, већ и као профилактичко средство. Упркос очигледној безбедности, и нитрилни лекови са јодом, међутим, баш као и било који други лекови, треба узимати само на рецепт.

Тиоуреа, њени деривати и хипертиреоидизам

Лекови који помажу да се смањи прекомерна продуктивност штитне жлезде, такозвани антитиреоидни лекови, могу се поделити у два типа - природне, природне, супстанце као што је јод, и синтетичка средства добијена из процеса хемијске синтезе. Ово последње укључује тиоуреу и њене деривате - пропилтиоурацил, 1-метил-2-меркаптоимидазол, 2-карбоетоксимерцапто-1-метилимидазол, 6-метилтиоурацил. Синтетички антитиреоидни лек на бази деривата тиоурее смањује метаболизам јода у штитњачи смањењем метаболизма јода у самој штитној жлезди.

Који лекови помажу код хиперактивности штитне жлезде?

Деривати тиоурее и јод су део тражених лекова који се користе као антитироидни лекови. Који синтетички лек има својство антитиреоида? Имена ових фондова су различита, али главни активни састојци су:

  • тиамазол
  • пропилтхиоурацил.

Тиамазол смањује метаболичке процесе јода у штитној жлезди, чиме се смањује његова активност. Ова хемикалија је основа таквих лекова као што су Мерцазолил, Тиросол, Тиамсол, Метизол.

Пропилтиоурацил инхибира трансформацију јода у штитној жлезди, узрокујући тиме његову везу са групом која се зове антитиреоидни лекови. Лијекови на бази пропилтиоурацила најчешће се прописују за употребу у земљама западне Европе. У нашој земљи, једини лијек на бази пропилтиоурацила, Пропитсил, продаје се у ланцу љекарни.

Како лекови за лечење хипертиреозе и тиротоксикозе имају бројне споредне ефекте у односу на кардиоваскуларни, нервни систем, као и јетру, пратећи лекови се прописују у комбинацији са овим лековима.

У лечењу одређених обољења штитне жлезде користи се радиоактивни јод, који, када уђе у тело пацијента, захваћа ћелије штитне жлезде и на њега има деструктивно дејство, смањујући активност и повећану производњу хормона. Овај препарат даје највећи позитиван резултат тек након потпуног уклањања штитне жлезде - тироидектомије, јер радиоактивне честице коначно уништавају преостале ћелије органа. Међутим, многи болесници са хиперактивношћу штитне жлезде прописују препарате радиоактивног јода за нормализацију стања.

Само за жељену сврху!

Заболевания щитовидной железы определяются лишь комплексом диагностических методов - анализы, УЗИ, МРТ или КТ. Поставить диагноз болезни щитовидной железы только на сборе анамнеза и со слов больного нельзя! Но когда проблема выявлена, грамотный врач может назначить правильное лекарственное средство с учетом всех конкретных факторов. Сви лекови за лечење хипертиреозе и тиротоксикозе, изазвани повећаном продуктивношћу штитне жлезде, имају бројне споредне ефекте и карактеристике употребе. На пример, може доћи до супротног ефекта када лек који помаже у смањењу уноса јода од стране ткива штитне жлезде, након неког времена постане катализатор његове активности за производњу недостајуће количине хормона. Болест се вратила. Лечење хипертиреозе и тиротоксикозе је увек индивидуално. Када се направи тачна дијагноза, ни у ком случају се не може лечити. Само адекватно одабрана терапија ће омогућити искључивање операције и доживотне употребе посебних хормонских агенаса.

Антитроидни лекови нису часни експонати прозора апотека, али су најважнији начин очувања здравља, па чак и живота бројних пацијената са хиперактивношћу штитне жлезде.

Погледајте видео: Izokrenuta učionica - Klasifikacija biljaka 1. deo (Август 2019).

Loading...