Популар Постс

Избор Уредника - 2019

Амикацин: ињекције од 250 мг и 500 мг

У овом чланку можете прочитати упутства за употребу лека. Амикацин. Представљени прегледи посетилаца сајта - потрошачи овог лека, као и мишљења медицинских стручњака о коришћењу Амикацина у њиховој пракси т Велики захтјев за активнијим додавањем повратних информација о лијеку: лијек је помогао или није помогао у уклањању болести, какве су компликације и нуспојаве забиљежене, можда није навео произвођач у биљешци. Аналози амикацина у присуству расположивих структурних аналога. Користи се за лечење инфективних и инфламаторних обољења изазваних микроорганизмима код одраслих, деце, као и током трудноће и дојења.

Амикацин - полусинтетски антибиотик широког спектра из групе аминогликозида, бактерицидан. Везањем за 30С подјединицу рибосома, спречава се формирање комплекса транспорта и РНК поруке, блокира синтезу протеина, а такође уништава цитоплазматске мембране бактерија.

Високо активан против аеробних грам-негативних микроорганизама: Псеудомонас аеругиноса, Есцхерицхиа цоли (Е. цоли), Клебсиелла спп. (Клебсиелла), Серратиа спп., Провиденциа спп., Ентеробацтер спп., Салмонелла спп. (салмонела), Схигелла спп. (Схигелла), неки грам-позитивни микроорганизми: Стапхилоцоццус спп. (стафилококи) (укључујући резистенцију на пеницилин, неке цефалоспорине).

Умерено активан против Стрептоцоццус спп. (стрептокока).

Ако се примењује истовремено са бензилпеницилином, показује синергистичко дејство против сојева Ентероцоццус фаецалис.

Анаеробни микроорганизми су отпорни на лек.

Амикацин не губи активност под дејством ензима који инактивирају друге аминогликозиде и могу остати активни против сојева Псеудомонас аеругиноса резистентних на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Цомпоситион

Амикацин (у облику сулфата) + ексципијенти.

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције се брзо и потпуно апсорбује. Просечна терапијска концентрација са интравенском или интрамускуларном применом траје 10-12 сати.

Добро распоређен у екстрацелуларној течности (садржај апсцеса, плеуралног излива, асцитне, перикардијалне, синовијалне, лимфне и перитонеалне течности), у високим концентрацијама пронађеним у мокраћи, у малим концентрацијама у жучи, мајчином млеку, воденој влази ока, бронхијалном секрету, спутуму и спиналној течности флуид. Добро продире у сва ткива тела, где се акумулира интрацелуларно, високе концентрације се налазе у органима са добрим протоком крви: плућа, јетре, миокарда, слезине, а посебно у бубрезима, где се акумулира у кортексу, ниже концентрације - у мишићима, масном ткиву и костима .

Када се примењује на просечне терапијске дозе (нормалне) код одраслих, амикацин не продире у крвно-мождану баријеру (БББ), при чему упала менинге повећава пропустљивост. Новорођенчад постиже веће концентрације у цереброспиналној течности од одраслих. Она продире у плацентарну баријеру: налази се у крви фетуса и амнионске течности.

Не метаболише. Бубрези се излучују гломеруларном филтрацијом (65-94%), углавном непромењеном.

Индикације

Инфективне и инфламаторне болести изазване грам-негативним микроорганизмима (отпорним на гентамицин, сизомицин и канамицин) или асоцијацијама грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама:

  • инфекције респираторног тракта (бронхитис, пнеумонија, емпија плућа, апсцес плућа),
  • сепса,
  • септички ендокардитис,
  • ЦНС инфекције (укључујући менингитис),
  • инфекције абдоминалне шупљине (укључујући перитонитис),
  • инфекције уринарног тракта (пиелонефритис, циститис, уретритис),
  • гнојне инфекције коже и меких ткива (укључујући инфициране опекотине, инфициране чиреве и испупчења различитог поријекла),
  • инфекције билијарног тракта
  • инфекције костију и зглобова (укључујући остеомијелитис),
  • инфекција ране
  • постоперативне инфекције.

Облици пуштања

Раствор за интравенозно и интрамускуларно давање (снимци у ампулама за ињекције) 250 мг и 500 мг.

Прашак за раствор за интравенску и интрамускуларну примену.

Не постоје други облици дозирања, било да су то таблете, капсуле или суспензије.

Упутства за употребу и дозирање

Лек се примењује интрамускуларно, интравенозно (болус, 2 минута или кап по кап) одраслима и деци преко 6 година - 5 мг / кг сваких 8 сати или 7,5 мг / кг сваких 12 сати са бактеријским инфекцијама уринарног тракта (некомплицирано) - 250 мг сваких 12 сати, након хемодијализе, може се прописати додатна доза од 3-5 мг / кг.

Максимална доза за одрасле је 15 мг / кг дневно, али не више од 1,5 г дневно током 10 дана. Трајање третмана са а / у уводу - 3-7 дана, са а / м - 7-10 дана.

За превремено рођене новорођенчад, почетна појединачна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 18-24 сата, за новорођенчад и дјецу млађу од 6 година, почетна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 12 година. х у року од 7-10 дана.

За инфициране опекотине може бити потребна доза од 5-7,5 мг / кг сваких 4-6 сати због краћег Т1 / 2 (1-1,5 х) у овој категорији пацијената.

Амикацин се даје интравенски капањем у току 30-60 минута, ако је потребно, у млазу.

За ив администрацију (капање), препарат је претходно разблажен са 200 мл 5% раствора декстрозе (глукозе) или 0,9% раствора натријум хлорида. Концентрација амикацина у раствору за интравенску примену не треба да прелази 5 мг / мл.

Нуспојаве

  • мучнина, повраћање,
  • абнормална функција јетре (повећана активност јетрених трансаминаза, хипербилирубинемија),
  • анемија, леукопенија, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија,
  • главобоља
  • поспаност
  • неуротоксично деловање (трзање мишића, укоченост, пецкање, епилептички напади),
  • повреда неуромускуларне трансмисије (респираторни застој),
  • ототоксичност (губитак слуха, вестибуларни и лабиринтни поремећаји, неповратна глувоћа),
  • токсично дејство на вестибуларни апарат (дискоординација покрета, вртоглавица, мучнина, повраћање),
  • бубрежна дисфункција (олигурија, протеинурија, микрохематурија),
  • осип на кожи,
  • итцх
  • хиперемија коже,
  • грозница
  • Куинцке отеклина,
  • бол на месту убризгавања,
  • дерматитис
  • флебитис и перифлебитис (када се дају интравенски).

Контраиндикације

  • неуритис слушног живца,
  • тешка хронична инсуфицијенција бубрега са азотемијом и уремијом,
  • трудноће
  • преосетљивост на компоненте лека,
  • преосетљивост на друге аминогликозиде у анамнези.

Користити током трудноће и дојења

Лијек је контраиндикован у трудноћи.

У присуству виталних индикација, лек се може користити за дојиље. Треба имати на уму да се аминогликозиди излучују у мајчином млијеку у малим количинама. Слабо се апсорбују из гастроинтестиналног тракта, и нема повезаних компликација код деце.

Примена код старијих пацијената

Лек треба користити опрезно код старијих пацијената.

Употреба код деце

За превремено рођене новорођенчад, почетна појединачна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 18-24 сата, за новорођенчад и дјецу млађу од 6 година, почетна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 12 година. х у року од 7-10 дана.

Посебна упутства

Пре употребе одредити осетљивост изолованих патогена помоћу дискова који садрже 30 μг амикацина. Са слободним пречником од зоне раста од 17 мм и више, микроорганизам се сматра осетљивим, од 15 до 16 мм је умерено осетљив, мање од 14 мм је стабилан.

Концентрација амикацина у плазми не треба да прелази 25 µг / мл (терапијска концентрација је 15-25 µг / мл).

Током периода лечења потребно је најмање једном недељно пратити функцију бубрега, слушног нерва и вестибуларног апарата.

Вероватноћа развоја нефротоксичности је већа код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, као и код прописивања високих доза или дуго времена (у овој категорији пацијената може бити потребно дневно праћење функције бубрега).

У случају незадовољавајућих аудиометријских тестова, доза лека се смањује или се прекида терапија.

Пацијентима са инфективним и инфламаторним болестима уринарног тракта саветује се да узимају повећану количину течности са адекватном диурезом.

У одсуству позитивне клиничке динамике, треба имати на уму могућност развоја резистентних микроорганизама. У таквим случајевима потребно је прекинути лијечење и започети одговарајућу терапију.

Дисулфит који се налази у препарату натријума може изазвати развој алергијских компликација код пацијената (до анафилактичких реакција), посебно код пацијената са алергијском историјом.

Интеракција лекова

Показује синергизам у интеракцији са карбеницилином, бензилпеницилином, цефалоспоринима (код пацијената са тешком хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, када се користи заједно са бета-лактамским антибиотицима, могуће је смањити ефикасност аминогликозида).

Налидикиц ацид, полимикин Б, цисплатин и ванкомицин повећавају ризик од развоја ото- и нефротоксичности.

Диуретици (посебно фуросемид), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), који се такмиче за активно излучивање у тубулима нефрона, блокирају елиминацију аминогликозида, повећавају њихову концентрацију у серуму, повећавајући нефро и неуротоксичност.

Амикацин појачава мишићни релаксантни ефекат курареподобних лекова.

Када се истовремено користе са амикацином, метоксифураном, парентералним полимикинима, капреомицином и другим лековима који блокирају неуромишићну трансмисију (халогенирани угљоводоници - инхалациона анестезија, опиоидни аналгетици), трансфузија великих количина крви са цитратним конзервансима повећава ризик од респираторне депресије.

Парентерална примена индометацина повећава ризик од токсичног деловања аминогликозида.

Амикацин смањује ефикасност анти-миастенских лекова.

Пхармацеутицал Интерацтион

Фармацеутски некомпатибилно са пеницилинима, хепарином, цефалоспоринима, капреомицином, амфотерицином Б, хидроклоротиазидом, еритромицином, нитрофурантоином, витаминима Б и Ц, калијум хлоридом.

Аналози лека Амикацин

Структурни аналози активне супстанце:

  • Амикабол,
  • Амикацин Виал,
  • Амикацин Фереин,
  • Амикацин Сулфате,
  • Амикин,
  • Амикозит,
  • Ликацин,
  • Селемицин,
  • Фартсиклин,
  • Хемацин.

Форма за ослобађање и састав

Амикацин се производи у облику ињекционог раствора у ампулама од по 4 мл и прашком за припрему раствора у бочицама. Ампуле се пакују у блистер паковање које садржи 5 или 10 ампула раствора. У једном картонском паковању може бити 1 или 2 блистера са одговарајућим бројем ампула (5 и 10 комада).

Прашак се такође производи за припрему раствора који се производи у боцама. Једна картонска кутија може да садржи 1, 5 или 10 боца.

Главни активни састојак лека је амикацин сулфат. Његова количина је 250 мг у 1 мл раствора. Такође садржи и помоћне елементе:

  • Содиум дисулфите.
  • Вода за ињекције.
  • Натријум цитрат за ињекцију.
  • Разређена сумпорна киселина.

У бочици амикацин сулфата може се налазити у неколико доза - 250, 500 и 1000 мг.

Фармаколошко деловање

Амикацин је антибиотик широког спектра и има анти-туберкулозну и бактерицидну активност. Деловање активне супстанце је продирање микроорганизама кроз мембрану у ћелије, где се неповратно везује за 30С подјединицу рибосома, нарушавајући формирање комплекса матрице и транспортне РНК.

Као резултат, формирају се дефектни протеини и уништавају се цитоплазматске мембране микробне ћелије. Алат има високу активност против већине грам-негативних и неких грам-позитивних микроорганизама. Не-споре-формирајући грам-негативни анаероби и протозое су резистентни на Амикацин.

Отпорност на лијек се развија полако, већина бактерија задржава осјетљивост на њу. Активна супстанца се скоро не апсорбује из гастроинтестиналног тракта, стога је неопходна интравенска или интрамускуларна примена. Лек лако прелази хистохемогене баријере и продире у сва ткива тела, где се акумулира у ћелијама.

Његове највеће концентрације су у органима са добром циркулацијом крви: плућа, јетре, слезине, миокарда и, посебно, бубрега, где се лек акумулира у кортексу. Такође је добро распоређен у интрацелуларној течности, укључујући серум и лимфу.

Не метаболише. Излучује се углавном непромењено путем бубрега, стварајући високе концентрације у урину.

Индикације за употребу

Шта помаже Амикацин? Индикације за употребу Амикацин - болест инфективно-инфламаторне природе, изазвана грам-негативним микроорганизмима (отпорним на гентамицин, канамицин или сизомицин) или и грам-позитивне и грам-негативне микроорганизме:

  • инфективне постоперативне компликације,
  • инфекције мозга (укључујући менингитис),
  • инфекције урогениталног тракта (циститис, пиелонефритис, уретритис),
  • инфекције зглобова и костију (укључујући остеомијелитис),
  • респираторне инфекције (упала плућа, емпија плућа, бронхитис, апсцес плућа),
  • инфекције меког ткива, поткожног ткива и гнојне коже (укључујући инфициране чиреве, опекотине, ранице на притисак),
  • заражене ране
  • инфекције хепато-билијарног система,
  • абдоминалне инфекције (укључујући перитонитис),
  • инфективни ендокардитис,
  • сепса.

Упутства за употребу

Амикацин се примењује интрамускуларно, интравенозно (млаз, 2 минута или капање у капаљци) одраслим и деци преко 6 година - 5 мг / кг сваких 8 сати или 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Код бактеријских инфекција уринарног тракта (без компликација) - 250 мг сваких 12 сати, након хемодијализе, може се прописати додатна доза од 3-5 мг / кг. Максимална доза за одрасле је 15 мг / кг дневно, али не више од 1,5 г дневно током 10 дана. Трајање третмана са а / у уводу - 3-7 дана, са а / м - 7-10 дана.

За превремено рођене новорођенчад, почетна појединачна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 18-24 сата, за новорођенчад и дјецу млађу од 6 година, почетна доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 12 година. х у року од 7-10 дана.

За инфициране опекотине може бити потребна доза од 5-7,5 мг / кг сваких 4-6 сати због краћег Т1 / 2 (1-1,5 х) у овој категорији пацијената.

Амикацин се даје интравенски капањем у току 30-60 минута, ако је потребно, у млазу. За ив администрацију (капање), препарат је претходно разблажен са 200 мл 5% раствора декстрозе (глукозе) или 0,9% раствора натријум хлорида. Концентрација амикацина у раствору за интравенску примену не треба да прелази 5 мг / мл.

Контраиндикације

Амикацин је контраиндикован у:

  • трудноћа,
  • тешка бубрежна хронична инсуфицијенција,
  • Неуритис је слушни нерв
  • преосетљивост на агенс (укључујући друге аминогликозиде).

Лек треба користити опрезно при паркинсонизму, мијастенији, дехидрацији, бубрежној инсуфицијенцији, током лактације и старости. Осим тога, под строгим медицинским надзором, Амикатсин даје новорођенчад и недоношчад.

Нуспојаве

У коментарима на Амикацин, постоје извештаји да лек може изазвати нежељене реакције организма:

  • Мокраћни систем: микрохематурија, протеинурија, олигурија,
  • Органи осјетила: неповратна глувоћа, губитак слуха, вртоглавица, дискоординација покрета,
  • Хематопоеза: тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, леукопенија, анемија,
  • Периферни и централни нервни систем: поремећаји трансмисије мишића, епилептички напади, трзање мишића, поспаност, главобоље,
  • Пробавни систем: абнормална функција јетре, мучнина, повраћање.

Терапијом Амикацином, према прегледима, могући су ангиоедем, грозница, испирање коже, свраб, осип и болна осећања на месту убризгавања.

Деца, трудноћа и дојење

Лијек је контраиндикован у трудноћи. У присуству виталних индикација, лек се може користити за дојиље. Треба имати на уму да се аминогликозиди излучују у мајчином млијеку у малим количинама.

Слабо се апсорбују из гастроинтестиналног тракта, и нема повезаних компликација код деце.

Лек треба користити опрезно код старијих пацијената.

Посебна упутства

Употреба лека је могућа само на рецепт и под надзором лекара уз обавезно разматрање специфичних упутстава:

  • Новорођенчад и дјеца млађа од 1 мјесеца, лијек се примјењује само под строгим медицинским разлозима у дози од 10 мг / кг тјелесне тежине, која се дијели на 10 дана.
  • В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
  • С другими лекарственными средствами Амикацин применяют с большой осторожностью с постоянным мониторингом функциональной активности печени, почек и центральной нервной системы.
  • Амикацин се употребљава са великим опрезом код људи са мијастенијом (слабост мишића) и паркинсонизмом.

Интеракција лекова

Амикацин се не сме мешати са цефалоспоринима, пеницилинима, амфотерицином Б, еритромицином, хлоротиазидом, хепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинима, витаминима из групе Б, аскорбинском киселином и калијум хлоридом.

У комбинацији са пеницилинима (са оштећењем бубрега), антимикробни ефекат се смањује.

Ототоксично дејство је могуће уз истовремену примену са етакринском киселином, фуросемидом, цисплатином.

У комбинацији са блокаторима неуро-мишићне трансмисије и етил етром, повећава се могућност депресије дисања.

Нефротоксично дејство је могуће уз истовремену примену са ванкомицином, амфотерицином Б, метоксифураном, рендгенским контрастним средствима, нестероидним антиинфламаторним лековима, енфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Услови за одмор и цена

Просечна цена амикацина (раствор у ампулама од 2 мл 250 мг по мл 10) у Москви је 280 рубаља. Апотеке су доступне само на рецепт.

Рок трајања је 3 године. Упутства за чување Амикацина се прописују на тамном, сувом и хладном месту ван домашаја деце при температури ваздуха - не више од + 25 ° Ц.

Форма за ослобађање амикацина

Прах за производњу раствора намењеног за интравенску или интрамускуларну ињекцију је увек бела или близу белој боји, хигроскопна је.

1000, 500 или 250 мг таквог праха у бочици од 10 мл, 1, 5, 10 или 50 таквих бочица у паковању папира.

Раствор (интравенозна, интрамускуларна ињекција) је обично бистра, боје сламе или безбојна.

Форма за ослобађање у таблетама не постоји.

Фармакодинамика

Амикацин (име рецепта на латинском језику Амикацин) је полусинтетички аминогликозид (антибиотик), делује на широк спектар патогена. Поседује бактерицидно акција. Брзо продире у ћелијски зид патогена, чврсто се веже са подјединицом рибосома 30С бактеријске ћелије и инхибира биосинтезу протеина.

Изражен је против грам-негативних аеробних патогена: Салмонелла спп., Ентеробацтер спп., Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла спп., Псеудомонас аеругиноса, Схигелла спп., Серратиа спп., Провиденциа стуартии.

Умерено активан против грам-позитивних бактерија: Стапхилоцоццус спп. (укључујући резистентне сојеве отпорне на метицилен), одређени број сојева Стрептоцоццус спп.

Аеробне бактерије су неосетљиве на Амикацин.

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције активно се апсорбује у пуној количини уведене. Продире у сва ткива и кроз хистогатогене баријере. Везивање за крвне протеине је до 10%. Не подлеже трансформацији. Излучује се кроз бубреге у непромењеном облику. Полувреме се приближава 3 сата.

Нуспојаве

  • Алергијске реакције: грозница, расх, итцх, ангиоедема.
  • Реакције из дигестивног система: хипербилирубинемијаактивација хепатична трансаминаза, мучнина, повраћање.
  • Реакције из хематопоетског система: леукопенија, гранулоцитопенија, анемија, тромбоцитопенија.
  • Реакције из нервног система: промене у неуромускуларном преносу, слеепинесс, главобољагубитак слуха (могућа глувоћа), поремећаји вестибуларног апарата.
  • Из генитоуринарног система: протеинурија, олигурија, микрохематуријазатајење бубрега.

Овердосе

Сигнс: атаксијагубитак слуха вртоглавица, жеђ, поремећаји мокрења, повраћање, мучнина, тинитус, респираторна инсуфицијенција.

Третман: за ублажавање поремећаја неуро-мишићне трансмисије хемодијализасол калцијум, антихолинестеразни лекови, Механичка вентилацијакао и симптоматску терапију.

Интеракција

Нефротоксично дејство је могуће када се користи истовремено ванкомицин, амфотерицин Б, метоксилуран,радиопакуе, нестероидни антиинфламаторни лекови, енфлуран, циклоспорин, цефалотин, цисплатин, полимиксин.

Ототоксични ефекат је могућ када се користи истовремено етакринска киселина, фуросемид, цисплатин.

У комбинацији са пеницилини (са оштећењем бубрега) смањује антимикробни ефекат.

Када делите са блокатори неуро-мишићне трансмисије и етил етар повећава могућност респираторне депресије.

Амикацин се не сме мешати са раствором цефалоспорини, пеницилини, амфотерицин Б, еритромицин, хлоротиазид, хепарин, тиопентон, нитрофурантоин, тетрациклини, витамини из групе Б, аскорбинска киселина и калијум хлорид.

Аналогс Амикацин

Аналоги: Амикацин Сулфате (прах за раствор), Амбиотиц (раствор за ињекцију), Амикацин-Кредофарм (прах за раствор), Лорицацин (раствор за ињекцију), Флекелите (раствор за ињекцију).

Због слабе апсорпције свих аминогликозиди Аналози амикацина се не производе из таблета у цревима.

Деци до 6 година прописана је почетна доза од 10 мг / кг, затим два пута дневно по 7,5 мг / кг.

Друг Амикацин

Амикацин је полусинтетички антибиотик и спада у групу аминогликозида. Лијек утиче на микроорганизме бактериостатичке и бактерицидне, успорава процесе њихове виталне активности и узрокује смрт. Отпорност микроорганизама на амикацин се развија полако, тако да овај антибиотик заузима водећу позицију у ефикасности међу осталим препаратима из групе аминогликозида.

Амикацин је антибиотик широког спектра. Веома је активан у односу на:
1. Грам-негативни микроорганизми - Салмонелла, Есцхерицхиа цоли, Псеудомонас аеругиноса, Схигелла, Клебсиелла, серратион, ентеробацтер и провиденце.
2. Неки грам-позитивни микроорганизми - стафилококи (отпорни на цефалоспорине, метицилин и пеницилин), неки сојеви стрептокока.

Амикацин може имати штетан утицај на узрочника туберкулозе (Кохов штапић).

За анаеробне бактерије овај антибиотик није активан.

Лијек се потпуно апсорбира у крв након парентералне примјене, а његова концентрација у крви се одржава до 12 сати. Амикацин добро продире у разна ткива организма и акумулира се у екстрацелуларној течности и интрацелуларно. Највеће концентрације лека налазе се у бубрезима, јетри, плућима, миокардију и слезини. Остаци лека се углавном излучују путем бубрега.

Амикацин се може користити за лечење различитих заразних болести код деце (од неонаталног периода) и код одраслих.

Трудноћа и дојење

. Употреба амикацина је контраиндикована у трудноћи. Аминогликозиди могу ометати развој ембрија када је прописана трудници. Аминогликозиди пролазе кроз плаценту, а пријављена је и појава билатералне конгениталне глувоће код деце чије су мајке примале стрептомицин током трудноће. Иако озбиљне нуспојаве у огњишту или новорођенчади нису откривене када су труднице примале друге аминогликозиде, постоји потенцијална штета. Репродуктивне студије амикацина проведене на пацовима и мишевима нису показивале знакове смањене плодности или оштећења фетуса повезане с узимањем амикацина.

Није познато да ли амикацин прелази у мајчино млеко. Дојење се не препоручује док се користи амикацин.

Дозирање и примена

За већину инфекција препоручује се интрамускуларно давање. У случају инфекција опасних по живот или ако интрамускуларна примена није могућа, прописује се полако интравенозно у струји (2-3 минута) или инфузијом (0,25% раствор у року од 30 минута).

Интрамускуларна и интравенска примена

Амикацин се може примењивати интрамускуларно и интравенозно. Када је прописан у препорученим дозама за некомплициране инфекције изазване осјетљивим микроорганизмима, терапијски одговор се може добити у року од 24-48 сати.

Ако се клинички одговор не прими у року од 3-5 дана, треба прописати алтернативну терапију.

Пре именовања амикацина морате:

• процијените функцију бубрега мјерењем концентрације креатинина у серуму или израчунавањем клиренса креатинина (потребно је периодично процјењивати функцију бубрега док користите амикацин),

Ако је могуће, потребно је одредити концентрацију амикацина у серуму (максимална и минимална серумска концентрација периодично током

Треба избегавати максималну концентрацију амикацина у серуму (30-90 минута након ињекције) преко 35 µг / мл, минималну концентрацију у серуму (непосредно пре следеће дозе) - више од 10 µг / мл.

Код пацијената са нормалном функцијом бубрега, амикацин се може примењивати једном дневно, у ком случају максимална концентрација у серуму може прећи 35 μг / мл. Трајање терапије је 7-10 дана.

Укупна доза, без обзира на пут примене, не би требало да пређе 15-20 мг / кг / дан.

Код компликованих инфекција, када је потребан курс лечења дуже од 10 дана, потребно је пажљиво пратити функцију бубрега, слушне и вестибуларне сензорне системе, као и нивое амикацина у серуму.

Ако нема клиничког побољшања у року од 3-5 дана, употреба амикацина се мора прекинути и поново проверити осетљивост микроорганизама на амикацин.

Одрасли и деца преко 12 година - са нормалном функцијом бубрега (клиренс креатинина> 50 мл / мин) и / в или 15 мг / кг / дан 1 пут дневно или 7,5 мг / кг сваких 12 сати. Укупна дневна доза не треба да прелази 1,5 г. За ендокардитис и фебрилну неутропенију дневна доза треба поделити у 2 дозе, јер недовољни подаци о пријему 1 пут дневно.

Деца 4 недеље - 12 година - са нормалном функцијом бубрега (клиренс креатинина> 50 мл / мин) интрамускуларно или интравенски (интравенски полако инфузионо) 15-20 мг / кг / дан 1 пут дневно или

7,5 мг / кг сваких 12 сати. Код ендокардитиса и фебрилне неутропеније - дневна доза се мора поделити у 2 дозе, јер недовољни подаци о пријему 1 пут дневно. Новорођенчад - почетна дозирајућа доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Недоношчад - 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Посебне препоруке за интравенско давање. Одраслим и дјечјим отопинама амикацина, у правилу се даје инфузија у року од 30-60 минута.

Деци млађој од 2 године треба дати инфузију током 1 до 2 сата.

Амикацин не треба претходно мешати са другим лековима, већ га треба примењивати одвојено у складу са препорученом дозом и путем примене.

Патенти старијих особа. Амикацин се излучује путем бубрега. Потребно је проценити функцију бубрега и применити дозу као да је ослабљена функција излучивања бубрега.

Опасно по живот и / или узроковано Псеудомонас. ДОЗА код одраслих се може повећати на 500 мг сваких 8 сати, али амикацин не треба давати у дози већој од

1,5 г дневно, а не више од 10 дана. Укупна максимална доза курса не треба да прелази 15 грама.

Повреде уринарног тракта (друге не узрокује Псеудомонас). Доза једнака

7,5 мг / кг / дан подељено у 2 једнаке дозе (што је код одраслих еквивалентно 250 мг 2 пута дневно).

Израчунавање дозе амикаиина пуи ослабљене реналне функције (клиренс креатинина 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 0

Фармаколошка својства

Фармакокинетика

Након интрамускуларне (ИМ) примене, она се брзо и потпуно апсорбује. Максимална концентрација (Цмак) са / м примењена је у дози од 7,5 мг / кг - 21 мг / мл. Време да се достигне максимална концентрација (ТЦмак) је око 1,5 х после примене и / м. Комуникација са протеинима плазме - 4-11%.

Добро распоређен у екстрацелуларној течности (садржај апсцеса, плеуралног излива, асцитне, перикардијалне, синовијалне, лимфне и перитонеалне течности), у високим концентрацијама пронађеним у мокраћи, у малим концентрацијама у жучи, мајчином млеку, воденој влази ока, бронхијалном секрету, спутуму и спиналној течности флуид (ЦСФ). Добро продире у сва ткива тела, где се акумулира у ћелијама, високе концентрације се примећују у органима са добрим прокрвљењем: плућа, јетре, миокарда, слезине, а посебно у бубрезима, где се акумулира у кортикалном слоју, ниже концентрације - у мишићима, масном ткиву и костима .

Када се примењује на просечне терапијске дозе (нормалне) код одраслих, амикацин не продире у крвно-мождану баријеру (БББ), при чему упала менинге повећава пропустљивост. Новорођенчад постиже веће концентрације у ЦСФ него код одраслих, пролазе кроз плаценту - налазе се у крви фетуса и амнионске течности. Волумен дистрибуције код одраслих - 0,26 л / кг, код деце - 0,2 - 0,4 л / кг, код новорођенчади - у старости испод 1 недеље. и телесне тежине мање од 1,5 кг - до 0,68 л / кг, у доби од мање од 1 недеље. и телесне тежине више од 1,5 кг - до 0,58 л / кг, код пацијената са цистичном фиброзом - 0,3 - 0,39 л / кг. Просечна терапијска концентрација са интравенском или интрамускуларном применом траје 10-12 сати.

Не метаболише. Полу-живот елиминације (Т1 / 2) код одраслих је 2-4 сата, код новорођенчади 5-8 сати, код старије дјеце 2,5-4 сата. Коначни Т1 / 2 је више од 100 сати (ослобађање из интрацелуларних депонија) ).

Бубрези се излучују гломеруларном филтрацијом (65 - 94%), углавном непромењеном. Бубрежни клиренс - 79-100 мл / мин.

Т1 / 2 код одраслих са оштећеном бубрежном функцијом варира у зависности од степена оштећења - до 100 х, код пацијената са цистичном фиброзом - 1 до 2 х, код пацијената са опекотинама и хипертермијом, Т1 / 2 може бити краћа у поређењу са просеком због повећаног клиренса. .

Он се елиминише током хемодијализе (50% за 4-6 сати), перитонеална дијализа је мање ефикасна (25% за 48-72 сата).

Фармакодинамика

Полусинтетски антибиотик широког спектра, има бактерицидну активност. Везањем за 30С подјединицу рибосома, спречава се формирање комплекса транспорта и РНК поруке, блокира синтезу протеина, а такође уништава цитоплазматске мембране бактерија.

Високо активан против аеробних грам-негативних микроорганизама - Псеудомонас аеругиноса, Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла спп., Серратиа спп., Провиденциа спп., Ентеробацтер спп., Салмонелла спп., Схигелла спп., Неки од грам-позитивних микроорганизама, Западне Африке, Салмонелла спп., Схигелла спп. (укључујући оне отпорне на пеницилин, неке цефалоспорине), умерено активне против Стрептоцоццус спп.

Уз истовремено именовање бензилпеницилина има синергистички ефекат против сојева Ентероцоццус фаецалис.

Не утиче на анаеробне микроорганизме.

Амикацин не губи активност под дејством ензима који инактивирају друге аминогликозиде и могу остати активни против сојева Псеудомонас аеругиноса резистентних на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Друг интерацтионс

Фармацеутски некомпатибилно са пеницилинима, хепарином, цефалоспоринима, капреомицином, амфотерицином Б, хидроклоротиазидом, еритромицином, нитрофурантоином, витаминима Б и Ц, калијум хлоридом.

Показује синергизам у интеракцији са карбеницилином, бензилпеницилином, цефалоспоринима (код пацијената са тешком хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, када се користи заједно са бета-лактамским антибиотицима, могуће је смањити ефикасност аминогликозида). Налидикиц ацид, полимикин Б, цисплатин и ванкомицин повећавају ризик од развоја ото- и нефротоксичности.

Диуретици (посебно фуросемид, етакринска киселина), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни антиинфламаторни лијекови, који се натјечу за активно излучивање у тубулима нефрона, блокирају елиминацију аминогликозида, повећавају њихову концентрацију у серуму крви, повећавајући нефротоксичност и неуротоксичност.

Не препоручује се истовремена примена са другим потенцијално нефротоксичним или ототоксичним лековима због ризика од нежељених ефеката.

Забиљежена је повећана нефротоксичност након истовремене парентералне примјене аминогликозида и цефалоспорина. Истовремена употреба цефалоспорина може лажно повећати ниво креатинина у серуму.

Јача мишићно-релаксирајуће дејство курареподобних лекова.

Метоксифуран, парентерални полимиксини, капреомицин и други лекови који блокирају неуромишићну трансмисију (халогенирани угљоводоници као лекови за инхалациону анестезију, опиоидни аналгетици), трансфузија великих количина крви са цитратним конзервансима повећава ризик од респираторне инсуфицијенције.

Парентерална примена индометацина повећава ризик од развоја токсичних ефеката аминогликозида (повећани полу-живот и смањено чишћење).

Смањује ефекат анти-миастенских лекова.

Постоји повећан ризик од хипокалцемије уз истовремену примену аминогликозида са бисфосфонатима. Повећан ризик од нефротоксичности и, могуће, ототоксичности је могућ са истовременом примјеном аминогликозида са препаратима платине.

Са истовременом применом тиамина (витамина Б1), реактивна компонента натријум бисулфита у саставу амикацин сулфата може бити уништена.

Форма за ослобађање и паковање

500 мг активне супстанце у бочицама, херметички затворене гуменим чеповима, компримоване са алуминијумским капама и увезене ФЛИПП ОФФ комбиноване капе.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Лечение Амикацином

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор амикацина се убризгава интрамускуларно или интравенозно (млазом или капањем). Учесталост давања се одређује појединачно.

Да би се раствор припремио, вода за ињекције се додаје сувом праху у бочицама. Да бисте припремили раствор за интрамускуларну ињекцију од 0,5 г прашка, морате ући у бочицу, задржавајући стерилност, 2-3 мл воде за ињекције. После растварања праха, раствор амикацина се може користити за интрамускуларну примену.

Концентрација амикацина у раствору за интравенску ињекцију не сме прећи 5 мг / мл. Ако је потребно, интравенска примена раствора користи исте растворе амикацина као и за интрамускуларну примену, које се додају у 200 мл 5% раствора глукозе или изотоничног раствора натријум хлорида. Интравенска капање се одвија брзином од 60 капи у једном минуту, млазном - 3-7 минута.

Током периода лечења, пацијент треба да прати најмање 1 пут у 7 дана за функције вестибуларног апарата, бубрега и слушног нерва. Ако су резултати контроле незадовољавајући, препоручује се смањење дозе или повлачење лијека.

Када се Амикацин користи код пацијената (посебно оних са инфективним болестима бубрега), препоручује се узимање више течности.

У одсуству позитивне динамике болести током 5 дана примене Амикацина, препоручује се да се поништи и да се одреди други антибактеријски лек.

Амикацин Досаге
Раствор амикацина се примењује интрамускуларно или интравенски у дози од 5 мг / кг телесне масе сваких 8 сати или 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Трајање употребе:

  • интрамускуларна ињекција - 7-10 дана,
  • када се даје интравенски - 3-7 дана.

Максимални дозвољени дневни унос за одраслог пацијента је 15 мг / кг, али не више од 1,5 г дневно током 10 дана.

Код неких болести могу се прописати и друге дозе:

  • за некомпликоване инфекције уринарног тракта - 250 мг сваких 12 сати, након хемодијализе може се препоручити додатна ињекција од 3-5 мг / кг,
  • са инфекцијом опекотина - 5-7,5 мг / кг након 4-6 сати.

Пацијенти са дозом бубрежне инсуфицијенције и начином примене могу се прилагодити у зависности од нивоа креатинина у крви.

Амикацин цхилдрен

Амикацин се може користити за лечење заразних болести код деце било ког узраста. Због своје ототоксичности и нефротоксичности (негативан утицај на орган слуха и бубрега), пажљиво се прописује прерано и новорођенче.

Дозирање:

  • за превремено рођене бебе, новорођенчад и децу од 1-6 година - почетна доза од 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 18-24 сата,
  • дјеца старија од 6 година - 5 мг / кг сваких 8 сати или 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Трајање третмана за децу Амикацин се одређује појединачно. У просеку, то је 3-7 дана за интравенску употребу или 7-10 дана за интрамускуларну примену лека.

Амикацин током трудноће и дојења

Амикацин је контраиндикован у трудноћи.

Током лактације, лек се може давати у присуству виталних индикација. Амикацин може да продре у мајчино млеко у малим количинама и слабо се апсорбује у дигестивном тракту. Нису пријављене никакве компликације код дојених беба.

Прегледи дрога

Већина пацијената позитивно реагује на високу терапијску ефикасност амикацина, описујући брзо побољшање здравља у првим данима узимања лека.

Родитељи деце имају високу активност овог антибиотика у лечењу многих инфективних болести респираторног, дигестивног и уринарног система. Многи од њих примећују позитиван резултат и након прве ињекције лека.

Постоје неке критике о нуспојавама овог антибиотика. Најчешће се пацијенти јављају мучнина, диспепсија и осјећај слабости док узимају Амикацин. Постоје појединачни прегледи алергијских реакција на овај лијек, који се манифестирају у облику осипа, црвенила коже и ангиоедема. Изузетно је ријетко пронаћи референце на ототоксичност амикацина, што се манифестирало смањењем оштрине слуха. Нема прегледа о нефротоксичности лека.

Неки пацијенти примећују бол у ињекцијама Амикацина. У неким случајевима, да би се смањила при интрамускуларној ињекцији, лекари су препоручили да се не користи само вода за ињекције, већ и 1% раствор Новоцаина за разређивање праха амикацина.

Што се тиче цене Амикацина, већина пацијената реагује као "прихватљиво" или "приступачно".

Цена лека у Русији и Украјини

Цена амикацина зависи од облика издавања, произвођача, апотеке и града који спроводи лек. Цене за овај лек могу се веома разликовати, па се стога препоручује да проверите цене у неколико апотека пре куповине.

Амикацин кошта у Русији:

  • Ампуле од 500 мг (250 мг / 1 мл) 2 мл свака - 116-397 рубаља. у паковању од 10 комада,
  • бочице прашка 500 мг– 13-33 руб. за 1 боцу,
  • Боце у праху 1 г - 37–48 рубаља. за 1 боцу.

Амикацин кошта у Украјини:
  • Ампуле од 500 мг (250 мг / 1 мл) 2 мл –140-170 гривна по паковању од 10 комада,
  • ампуле од 1 г (250 мг / 1 мл) од 4 мл - 270-300 гривна за паковање од 10 комада,
  • бочице прашка 500 мг –18-20 гривна за 1 боцу,
  • Бочице од 1 г - 28-36 гривна по 1 боци.

Амикацин се издаје из апотека по рецепту.

Дозирање и администрација Амикацин

Раствор (укључујући припремљени прах) Амикацин, према упутствима, треба примењивати интрамускуларно или интравенски.

Доза за одрасле и децу старију од 6 година је 5 мг по килограму телесне тежине, која се даје у интервалима од 8 сати, или 7,5 мг / кг сваких 12 сати. Код некомплицираних бактеријских инфекција уринарног тракта, могуће је прописати лек у дози од 250 мг сваких 12 сати. Ако вам је потребна хемодијализа након тога, можете узети још једну ињекцију у количини од 3-5 мг по 1 кг тежине.

Максимална дозвољена дневна доза за одрасле је 15 мг / кг, али не више од 1,5 грама дневно. Трајање третмана, по правилу, је 3-7 дана - са а / у уводу, 7-10 дана - са а / м.

Дјеца Амикацин прописују како слиједи:

  • Недоношчад: прва доза је 10 мг по кг, затим 7,5 мг / кг сваких 18-24 сата,
  • Новорођенчад и бебе до 6 година: прва доза је 10 мг / кг, затим 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

У случају инфицираних опекотина, због краћег полуживота амикацина у овој категорији пацијената, доза лијека је обично 5-7,5 мг / кг, али се учесталост примјене повећава сваких 4-6 сати.

Амикацин се инфундира интравенозно 30-60 минута. У случају хитне потребе, убризгавање млаза је дозвољено на два минута.

За интравенско капање, препарат се разблажи са 0,9% раствором натријум-хлорида или 5% раствором декстрозе тако да концентрација активне супстанце не прелази 5 мг / мл.

Смањење дозе или повећање интервала између ињекција је потребно за пацијенте са оштећеном бубрежном функцијом.

Услови складиштења

Амикацин је антибиотик из групе Б, који се издаје из апотека на рецепт. Њен рок употребе је 2 године, у складу са смјерницама за складиштење које препоручује произвођач - температура 5-25 ° Ц, сухо и тамно мјесто.

Пронашли сте грешку у тексту? Изаберите је и притисните Цтрл + Ентер.

Погледајте видео: Amikacin 500mg injection use and side effects full hindi review comapny macliouds (Јун 2019).

Loading...